Fatos sobre DMARDs

Contente

• Arava (leflunomida)
• Azulfidina (sulfassalazina)
• CellCept (micofenolato de mofetil)
• Cuprimine / Depen (penicilamina)
• Citoxano (ciclofosfamida)
• Imuran (azatioprina)
• Neoral / Gengraf (ciclosporina)
• Otezla (apremilast)
• Plaquenil (hidroxicloroquina)
• Rheumatrex / Trexall / RediTrex (metotrexato)
• Produtos biológicos, biossimilares e inibidores de JAK

Os medicamentos chamados medicamentos anti-reumáticos modificadores da doença (DMARDs) são geralmente o tratamento de primeira linha para a artrite reumatoide (AR) e outras doenças autoimunes / inflamatórias, incluindo espondilite anquilosante, artrite psoriática e lúpus. Os DMARDs costumam ser chamados de imunossupressores ou imunomoduladores porque parecem diminuir a inflamação, modificando a maneira como o sistema imunológico funciona. É essa ação que ajuda a desacelerar a progressão dessas doenças e a aliviar os sintomas.

Os primeiros DMARDs já existem há décadas, então os médicos têm uma riqueza de dados para orientar suas decisões de tratamento. A comunidade médica considera os DMARDs como tratamentos de longo prazo altamente eficazes. Eles demoram para funcionar, entretanto, você pode não notar nenhum benefício por seis a oito meses após iniciá-los.

Os DMARDs atualmente usados ​​para RA e condições semelhantes incluem:

• Arava (leflunomida)
• Azulfidina (sulfassalazina)
• CellCept (micofenolato de mofetil)
• Cuprimina (penicilamina)
• Citoxano (ciclofosfamida)
• Imuran (azatioprina)
• Neoral / Gengraf (ciclosporina)
• Otezla (apremilast)
• Plaquenil (hidroxicloroquina)
• Rheumatrex / Trexall (metotrexato)

Se os DMARDs não forem eficazes o suficiente, podem ser prescritos dois ou mais para tomar juntos. Os DMARDs são freqüentemente prescritos com medicamentos de outras classes também.

Embora os DMARDs apresentem algum risco de efeitos colaterais graves, o monitoramento laboratorial pode ajudar a identificar os problemas precocemente.

Esta visão geral aborda algumas informações importantes sobre cada uma dessas drogas. Fale com seu médico sobre todos os possíveis efeitos colaterais. Seja detalhado ao compartilhar seu histórico médico e de tratamento, incluindo quais medicamentos você está tomando atualmente, quais condições crônicas você está controlando e quaisquer alergias a medicamentos que você tenha.

Arava (leflunomida)

O Arava foi aprovado pela Food and Drug Administration (FDA) dos EUA em 1998. Ele vem em forma de comprimido e é tomado por via oral.

Usos

Arava só está aprovado para AR ativa em adultos. Às vezes é usado off-label para artrite psoriática e psoríase também.

Considerações Especiais

• Este medicamento não foi avaliado para crianças menores de 12 anos.
• Arava não é seguro para mulheres grávidas. Se estiver a amamentar, deve parar antes de começar a tomar Arava.
• Você não deve tomar este medicamento se estiver atualmente tomando o medicamento teriflunomida.
• Arava tem dois avisos de caixa preta do FDA: um relacionado à toxicidade embrio-fetal, o outro relacionado a lesões graves ou insuficiência hepática.

Seu guia completo para Arava

Azulfidina (sulfassalazina)

Normalmente chamada pelo nome genérico, a sulfassalazina é uma combinação de salicilato e um antibiótico. Este medicamento oral existe desde 1940 e está disponível na forma de comprimido.

Usos

A sufassalazina é aprovada para tratar colite ulcerativa (CU) leve a moderada, como tratamento de primeira linha ou de combinação, e para prolongar o período de remissão entre os ataques de CU. Pode ser utilizado tanto em adultos como em crianças a partir dos 6 anos.

Às vezes é usado para tratar a AR, mas se tornou menos popular com o tempo devido ao risco de efeitos colaterais e à disponibilidade de outras opções de tratamento.

Considerações Especiais

• Este medicamento deve ser evitado por pessoas com alergia a sulfas e / ou aspirina e outros salicilatos.
• Algumas recomendações afirmam que, durante a gravidez, a sulfassalazina é uma alternativa aceitável ao metotrexato ou à leflunomida, que são conhecidos por causar danos fetais. No entanto, a sulfassalazina não é bem estudada durante a gravidez e os potenciais efeitos a longo prazo em uma criança exposta em útero são desconhecidos.
• As mães que amamentam não são aconselhadas a tomar este medicamento, pois acredita-se que ele passe para o leite materno e pode ter o potencial de causar danos cerebrais no bebê.

Seu guia completo para azulfidina

CellCept (micofenolato de mofetil)

CellCept, um medicamento oral, está no mercado desde 1995. É um imunossupressor especialmente potente.

Usos

CellCept às vezes é usado off-label para tratar a AR, pessoas com lúpus que também têm doença renal e vasculite.

No entanto, é aprovado pelo FDA para prevenir a rejeição de órgãos em transplantes de rim, coração e fígado em adultos e transplantes de rim em crianças. Para seus fins aprovados, espera-se que seja usado junto com outros imunossupressores.

Considerações Especiais

• O CellCept vem com uma caixa preta de advertência porque pode aumentar o risco de malformações fetais e perda de gravidez no primeiro trimestre. Os homens podem passar adiante a droga e seu risco de toxicidade fetal nos espermatozoides. As pílulas anticoncepcionais por si só podem não ser uma proteção adequada, pois essa droga pode reduzir sua eficácia.
• Um segundo aviso da caixa preta está relacionado a um risco aumentado de linfoma e outras doenças malignas, especialmente câncer de pele.
• Um terceiro alerta foi emitido porque o uso de CellCept pode levar a infecções bacterianas, virais, fúngicas e protozoárias graves, incluindo a reativação viral da hepatite B e C, que pode levar a hospitalizações e morte.

Cuprimine / Depen (penicilamina)

A penicilamina é um parente distante da penicilina que se tornou disponível na década de 1970. Está associada a uma alta incidência de efeitos colaterais graves, incluindo alguns que podem ser fatais. Você precisará de um monitoramento cuidadoso por seu médico se tomar este medicamento.

Usos

Este medicamento é aprovado pela FDA para AR ativa e grave que não respondeu a outras terapias, um distúrbio genético do fígado chamado doença de Wilson e um distúrbio genético que causa cálculos de cistina no trato urinário.

Embora muitos DMARDs sejam considerados tratamento de primeira linha para AR, este não é devido ao risco de efeitos colaterais graves. Na verdade, se você tomou 1.000 mg ou mais de penicilamina por dia por alguns meses sem melhora, presume-se que você não se beneficiará com o medicamento e seu médico provavelmente recomendará interrompê-lo.

Considerações Especiais

• Você não deve tomar penicilamina se estiver amamentando, tiver doença renal ou se teve efeitos colaterais graves da penicilamina no passado.
• Se você for alérgico à penicilina, existe a possibilidade de também ser alérgico à penicilimina.
• Este medicamento aumenta o risco de desenvolver doenças do sistema imunológico, incluindo LES, polimiosite, miastenia gravis e síndrome de Goodpasture.
• Alguns efeitos colaterais podem ser sinais de um problema de saúde grave, incluindo anemia, plaquetas no sangue (trombocitopenia), glóbulos brancos baixos (neutropenia) ou doença renal grave.

Citoxano (ciclofosfamida)

Aprovado pela FDA desde 1959, o Cytoxan é um dos DMARDs mais antigos do mercado. Ele está disponível em comprimidos e formas injetáveis. Como muitos dos medicamentos mais antigos, existe o risco de efeitos colaterais graves.

Usos

Os usos aprovados desse medicamento são para o tratamento de doenças malignas, incluindo linfoma, leucemia e doença de Hodgkin, e para síndrome nefrótica de alteração mínima em crianças.

Off-label, este medicamento às vezes é usado para AR, mas, devido aos riscos, apenas em pessoas com doença grave que não responderam a outros tratamentos. Freqüentemente, Cytoxan é usado em curto prazo para fazer esses casos remissão, após para o qual um medicamento mais suave é prescrito para terapia de manutenção.

Cytoxan também é usado off-label para complicações de lúpus, miosite, esclerodermia ou vasculite.

Considerações Especiais

• O seu médico monitorará as suas contagens sanguíneas enquanto estiver a tomar Cytoxan para que os problemas possam ser identificados precocemente e as complicações graves evitadas. Os exemplos incluem leucopenia, trombocitopenia e neutropenia.
• Outros efeitos colaterais graves podem incluir reativação de infecções latentes, problemas cardíacos ou respiratórios e doenças hepáticas.
• Você não deve tomar Cytoxan durante a gravidez, pois é conhecido por causar defeitos de nascença, crescimento prejudicado, aborto espontâneo e outros efeitos tóxicos.
• A fertilidade e a função reprodutiva, incluindo a esterilidade, podem ser prejudicadas em homens e mulheres. Em alguns casos, a infertilidade pode ser permanente.

Cytoxan interage negativamente com vários medicamentos, incluindo inibidores da ECA (comumente usados ​​para hipertensão). Alguns medicamentos podem aumentar a probabilidade de efeitos colaterais graves. Certifique-se de que seu médico saiba tudo o que você está tomando.

Mais sobre Cytoxan

Imuran (azatioprina)

Imuran está no mercado dos EUA desde 1968. Ele está disponível na forma de comprimido.

Usos

Este medicamento é aprovado pelo FDA para AR ativo e para prevenir a rejeição em transplantes renais. Às vezes, é usado off-label para tratar outras doenças autoimunes, incluindo dermatomiosite, LES, doença inflamatória intestinal e vasculite.

Considerações Especiais

• O Imuran tem um alerta de caixa preta porque o medicamento pode aumentar o risco de câncer, incluindo linfoma. As doenças malignas foram observadas principalmente em pessoas que fizeram transplantes ou estão em tratamento para doença inflamatória intestinal.
• Este medicamento é conhecido por causar danos fetais e deve ser evitado durante a gravidez, sempre que possível.
• A contracepção confiável deve ser usada sempre que estiver tomando Imuran, independentemente do seu sexo. Imuran pode diminuir temporariamente a contagem de espermatozoides e prejudicar a fertilidade masculina. Seu impacto no esperma também pode causar defeitos de nascença.
• Se você permanecer com Imuran por um longo prazo, seu médico precisará monitorá-lo para possíveis efeitos colaterais e complicações.

Neoral / Gengraf (ciclosporina)

A ciclosporina, sob várias marcas, está no mercado desde 1983. Neoral e Gengraf são frequentemente usados ​​para AR e outras doenças auto-imunes.

Outra marca, Sandimmune, tem um nível diferente de biodisponibilidade e, portanto, não pode ser usada de forma intercambiável com Neoral e Gengraf.

Neoral / Gengraf está disponível em cápsulas de gel macio e formas líquidas.

Usos

A ciclosporina foi originalmente aprovada para combater a rejeição de órgãos pós-transplante. Mais tarde, a forma da droga no Neoral e Gengraf obteve aprovação para:

• AR grave e ativa que não respondeu adequadamente ao metotrexato
• Psoríase em placas grave e recalcitrante em adultos não imunocomprometidos que não responderam a pelo menos uma terapia sistêmica ou que não podem fazer outros tratamentos sistêmicos
• Esclerose lateral amiotrófica (ALS) e suas variantes
• Síndrome nefrótica que não respondeu aos corticosteroides
• Doença do enxerto vs. hospedeiro
• Uveíte posterior refratária e doença de Behçet

A ciclosporina é usada off-label para conjuntivite, histiocitose de células de Langerhans, hepatite autoimune, distrofia muscular de Duchenne, colite ulcerativa e outras doenças.

Considerações Especiais

• A ciclosporina vem com quatro advertências em caixa preta, a primeira em relação às diferentes marcas do medicamento não serem equivalentes.
• Segundo aviso preto: devido aos seus efeitos no sistema imunológico, a ciclosporina aumenta o risco de desenvolver infecções graves ou câncer, especialmente linfoma. Esse risco aumenta se você também estiver tomando outros imunossupressores, como azatioprina ou metotrexato.
• Terceira advertência da caixa preta: a ciclosporina pode causar pressão alta e pode causar danos aos rins. O risco pode aumentar se você estiver tomando outros medicamentos que podem causar danos aos rins, incluindo Tagamet (cimetidina), Cipro (ciprofloxacina), Aleve (naproxina) ou Zantac (ranitidina).
• Advertência 4 da caixa preta: Se você tem psoríase, o risco de desenvolver câncer de pele durante o tratamento com ciclosporina aumenta se você já tiver sido tratado com psoraleno e UVA (PUVA), alcatrão de carvão, imunossupressores ou determinados outros tratamentos.
• Quando tomada durante a gravidez, a ciclosporina pode aumentar o risco de nascimento prematuro, baixo peso ao nascer e aborto espontâneo.
• Este medicamento passa para o leite materno e a amamentação não é recomendada durante o seu uso.

Respostas a perguntas comuns sobre ciclosporina

Otezla (apremilast)

Otezla é um DMARD mais recente aprovado em 2014. É um medicamento oral em forma de comprimido.

Usos

Otezla é aprovado pela FDA para:

• Artrite psoriática ativa em adultos
• Psoríase em placas moderada a grave em pessoas que são candidatas à fototerapia ou terapia sistêmica

É usado off-label para tratar úlceras bucais na doença de Behçet.

Considerações Especiais

• Não se sabe muito sobre o risco de gravidez de Otezla em humanos. Em estudos com animais, a droga foi associada a aborto espontâneo, especialmente no primeiro trimestre.
• Até o momento, não se sabe se Otezla passa para o leite materno.
• Em casos raros, podem ocorrer depressão / pensamentos suicidas e perda de peso indesejada durante o tratamento com Otezla.

Visão geral de Otezla

Plaquenil (hidroxicloroquina)

O Plaquenil está disponível desde 1955 e foi originalmente usado para tratar a malária. Por um curto período em 2020, o FDA deu a ele uma autorização de uso de emergência para tratar COVID-19, mas essa autorização foi revogada depois que um grande ensaio clínico concluiu que não era benéfico.

Este medicamento está disponível em forma de comprimido.

Usos

Plaquenil é aprovado para:

• Artrite reumatóide leve que não respondeu aos AINEs
• Lúpus eritematoso sistêmico em adultos
• Lúpus eritematoso discóide em adultos
• Malária

É usado off-label para formas pediátricas de lúpus, nefrite lúpica, síndrome de Sjögren, outras doenças autoimunes e erupção cutânea causada por sensibilidade ao sol (erupção polimorfa à luz).

Considerações Especiais

• O plaquenil é conhecido por causar hipoglicemia grave (níveis anormalmente baixos de açúcar no sangue) que podem causar perda de consciência e ser fatais. Se você tem diabetes, seus medicamentos podem precisar ser ajustados.
• Em casos raros, o Plaquenil está associado ao descolamento da retina, que é permanente e pode causar cegueira. Por causa desse risco, sua visão será monitorada quanto a alterações que podem ocorrer antes do descolamento, bem como outras alterações de visão associadas ao medicamento.
• Outros efeitos colaterais graves incluem problemas de audição, fraqueza muscular, batimento cardíaco irregular e diminuição / perda de consciência.
• O plaquenil não está associado a danos fetais durante a gravidez. No entanto, não é recomendado durante a amamentação porque o medicamento é transmitido através do leite materno e pode ser tóxico para o bebê.

Tomando Plaquenil para Artrite Reumatóide

Rheumatrex / Trexall / RediTrex (metotrexato)

Mais conhecido por seu nome genérico, o metotrexato foi aprovado pelo FDA em 1953. Longe de estar desatualizado, entretanto, esse medicamento continua sendo um tratamento comum para a AR. Também é amplamente utilizado para psoríase e câncer. Provando sua relevância contínua, uma nova versão injetável, chamada RediTrex, foi aprovada no final de 2019.

Isso apesar das inúmeras advertências graves que acompanham a droga.

O metotrexato está disponível em comprimidos e na forma líquida injetável.

Usos

O metotrexato é aprovado para tratar:

• Artrite reumatóide ativa e severa em pessoas que falharam com AINEs
• Artrite idiopática juvenil poliarticular (pJIA) em crianças que falharam com AINEs
• Psoríase grave, recalcitrante e incapacitante que não respondeu a outras terapias, mas apenas quando o diagnóstico foi confirmado por biópsia ou consulta dermatológica
• Vários tipos de câncer

RediTrex não está aprovado para tratar câncer, mas suas indicações são as mesmas para AR, pJIA e psoríase.

Considerações Especiais

• A adesão à medicação é imperativa. As pessoas às vezes ficam confusas e tomam metotrexato diariamente em vez de semanalmente. Isso pode levar a efeitos colaterais fatais.
• O metotrexato vem com 11 advertências em caixa preta do FDA. Eles estão relacionados a: reações tóxicas e morte, toxicidade embrio-fetal e morte, supressão da medula óssea, toxicidade hepática, doença pulmonar, perfuração intestinal, linfomas malignos, síndrome de lise tumoral, reações cutâneas graves, infecções oportunistas e necrose tecidual.
• O monitoramento de rotina das funções hepática e renal é necessário enquanto você está tomando este medicamento.
• O metotrexato pode prejudicar a fertilidade em homens e mulheres. Não se sabe se isso é temporário ou permanente.

O que saber sobre o metotrexato

Produtos biológicos, biossimilares e inibidores de JAK

Três novos tipos de DMARDs estão agora no mercado. Eles podem ser tentados depois que você falhou em um DMARD mais antigo ou usados ​​como terapia combinada com um DMARD mais antigo.

biológicos

Produtos biológicos são drogas derivadas de células vivas. Eles também são chamados de inibidores do TNFα porque bloqueiam a ação das células do sistema imunológico chamadas fator de necrose tumoral alfa, que estão associadas à AR e outras doenças auto-imunes.

Produtos biológicos comuns:

• Enbrel (etanercept)
• Humira (adalimumab)
• Remicade (infliximab)

Biossimilares

Os biossimilares são baseados em produtos biológicos existentes. O FDA considera que eles não apresentam diferenças significativas em relação aos medicamentos de referência originais, mas podem ser mais baratos. Você pode reconhecê-los pelo sufixo de quatro letras após seu nome genérico.

Os biossimilares comuns incluem:

• Amjevita (adalimumab-atto)
• Erelzi (etanercept-szzs)
• Inflectra (infliximab-dyyb)

Inibidores JAK

Essas drogas inibem a atividade das enzimas Janus quinase, que estão envolvidas na inflamação e na autoimunidade. Os inibidores de JAK comuns são:

• Jakafi (ruxolitinibe)
• Olumiant (baricitinibe)
• Xeljanz (tofacitinib)

Tratamento eficaz da artrite reumatóide