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Nenhuma droga permanece em seu sistema para sempre. Em farmacologia, o tempo que leva para um medicamento diminuir pela metade sua concentração plasmática (sangue) é chamado de meia-vida (t1⁄2). (Especificar que estamos falando sobre meia-vida biológica é fundamental porque a meia-vida é um conceito não específico da medicina. Por exemplo, em física nuclear, meia-vida se refere à decadência radioativa.)De forma mais geral, o estudo da meia-vida reflete uma medida da farmacocinética. Farmacocinética se refere ao estudo de como um medicamento se move pelo corpo - sua entrada, distribuição e eliminação. Tanto farmacêuticos quanto médicos estão preocupados com a meia-vida como métrica. No entanto, como consumidores bem informados, é uma boa ideia que todos conheçam um pouco sobre meias-vidas.
Fórmula
Aqui está a fórmula para meia-vida: t1⁄2 = [(0,693) (Volume de distribuição)] / Apuramento
Conforme demonstrado pela fórmula, a meia-vida de um medicamento é diretamente dependente de seu volume de distribuição ou de quão amplamente o medicamento se espalha pelo corpo. Em outras palavras, quanto mais amplamente a droga se distribui em seu corpo, mais longa sua meia-vida. Além disso, a meia-vida dessa mesma droga é inversamente dependente de sua eliminação do corpo. Isso significa que, quando a taxa de eliminação do medicamento de seu corpo é mais alta, a meia-vida é mais curta. É importante notar que os medicamentos são eliminados tanto pelos rins quanto pelo fígado.
Exemplos
Aqui estão algumas drogas comuns e suas meias-vidas:
- Oxicodona (analgésico): 2 a 3 horas
- Zoloft (antidepressivo): 26 horas
- Fenobarbital (medicamento anticonvulsivante): 53 a 118 horas
- Celebrex (AINE ou analgésico): 11,2 horas
Cinética
Como uma medida significativa da farmacocinética, a meia-vida se aplica a medicamentos com cinética de primeira ordem. Cinética de primeira ordem significa que a eliminação do medicamento depende diretamente da dose inicial do medicamento. Com uma dose inicial mais alta, mais medicamento é eliminado. A maioria dos medicamentos segue uma cinética de primeira ordem.
Por outro lado, drogas com cinética de ordem zero são apagados de forma independente de forma linear. O álcool é um exemplo de droga eliminada por cinética de ordem zero. É importante notar que quando os mecanismos de depuração de uma droga estão saturados, como acontece com a sobredosagem, as drogas que seguem a cinética de primeira ordem mudam para a cinética de ordem zero.
Era
Em pessoas idosas, a meia-vida de um fármaco solúvel em lipídios (solúvel em gordura) aumenta devido ao aumento do volume de distribuição. Pessoas mais velhas geralmente têm tecido adiposo relativamente mais do que pessoas mais jovens. A idade, entretanto, tem um efeito mais limitado na depuração hepática e renal. Por causa da meia-vida mais longa dos medicamentos, as pessoas mais velhas geralmente precisam de doses mais baixas ou menos frequentes de medicamentos do que as pessoas mais jovens. Por outro lado, as pessoas obesas também têm um maior volume de distribuição.
Com a administração contínua (por exemplo, BID ou duas vezes ao dia), após cerca de quatro a cinco meias-vidas terem decorrido, um medicamento atinge uma concentração de estado estacionário onde a quantidade de medicamento eliminada é equilibrada pela quantidade sendo administrada. A razão pela qual as drogas demoram algum tempo para "fazer efeito" é porque precisam atingir essa concentração de estado estacionário. Em uma observação relacionada, também leva entre quatro e cinco meias-vidas para que um medicamento seja eliminado de seu sistema.
Além da consideração cuidadosa da dosagem em pessoas mais velhas que têm meia-vida mais longa do medicamento, pessoas com problemas de eliminação e excreção também devem ser dosadas de forma criteriosa por seus médicos prescritores. Por exemplo, uma pessoa com doença renal em estágio terminal (rins danificados) pode apresentar toxicidade da digoxina, um medicamento para o coração, após uma semana de tratamento no valor de 0,25 mg por dia ou mais.