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Xeljanz (citrato de tofacitinibe) é um inibidor oral da Janus quinase (JAK), um tipo de medicamento antirreumático modificador da doença (DMARD), usado para tratar a artrite reumatoide (AR) moderada a severamente ativa em adultos. Normalmente prescrito após tratamento malsucedido com metotrexato, o Xeljanz alivia a dor nas articulações, a inflamação e a rigidez ao diminuir a atividade do sistema imunológico por meio de uma via terapêutica diferente de outros DMARDs.Xeljanz está disponível em formulações de liberação imediata e prolongada. Não há genérico.
Usos
Xeljanz é aprovado para tratar a artrite reumatóide, artrite psoriática e colite ulcerosa. Pode ser usado sozinho (como monoterapia) ou combinado com metotrexato ou outros DMARDs não biológicos.
Aprovado pela Food and Drug Administration (FDA) dos EUA em 2012, o Xeljanz é considerado um medicamento de pequenas moléculas, não um medicamento biológico. Os produtos biológicos bloqueiam as citocinas pró-inflamatórias de fora da célula, enquanto o Xeljanz atua de dentro.
Xeljanz inibe a via JAK - uma via de sinalização dentro das células que desempenha um papel significativo na inflamação associada à artrite reumatóide. JAKs são enzimas intracelulares que transmitem sinais que surgem das interações de citocinas ou fator de crescimento-receptor na membrana celular.
Em ensaios clínicos, o Xeljanz sozinho ou em combinação com outro DMARD demonstrou reduzir significativamente os sinais e sintomas de AR e melhorar a capacidade de realizar atividades diárias típicas.
Visão geral de medicamentos para artriteAntes de tomar
Xeljanz é indicado no tratamento da artrite reumatóide após o metotrexato não trazer remissão da doença.Antes de prescrever o Xeljanz, o seu médico irá rever o seu historial médico, incluindo os seus sintomas actuais de AR e regimes de tratamento anteriores.
Além disso, o médico fará testes cutâneos para verificar se há tuberculose e exames de sangue para verificar os níveis de colesterol, enzimas hepáticas e contagem de células sanguíneas. Os níveis basais serão registrados antes de iniciar a terapia com Xeljanz para que possam ser consultados mais tarde. Testes laboratoriais periódicos são recomendados durante a duração do tratamento porque Xeljanz pode causar alterações em certos tipos de glóbulos brancos, hemoglobina, enzimas hepáticas e lipídios.
Você também pode precisar atualizar suas vacinas antes do tratamento com Xeljanz, pois as vacinas de vírus vivo devem ser evitadas enquanto estiver tomando o medicamento. Essas vacinas incluem:
- Cobreiro
- Spray nasal para influenza FluMist
- Sarampo, caxumba e rubéola
- Febre amarela
Precauções e contra-indicações
O seu médico discutirá os benefícios e riscos potenciais deste medicamento com você antes de prescrever o tratamento. Xeljanz pode representar um risco maior para pessoas com certas condições. Informe o seu médico se você tem 50 anos ou mais, fuma, ou tem ou já teve:
- Câncer
- Diabetes
- Colesterol alto
- Pressão alta
- HIV ou AIDS
- Infecções frequentes, crônicas ou que vão e vêm, sejam sistêmicas ou locais, como feridas abertas, feridas e herpes labial
- Doença hepática
- Transplante de rim
- Doença pulmonar
- Outros distúrbios do sistema imunológico
- Tuberculose
- Perfurações gastrointestinais
Além disso, informe seu médico se você mora ou já morou em áreas onde a histoplasmose por infecção fúngica é mais comum, como os vales do rio Ohio ou Mississippi, partes da América Central e do Sul, África, Ásia e Austrália.
Não foram realizados estudos adequados de Xeljanz em mulheres grávidas. Xeljanz só deve ser usado durante a gravidez se o benefício do medicamento superar o risco potencial para o feto.
A comorbidade pode afetar as decisões de tratamento para artriteDosagem
O Xeljanz regular deve ser tomado duas vezes ao dia - 5 miligramas (mg) por dose.
Xeljanz-XR, a versão de liberação prolongada, vem como um comprimido de 11 mg que é tomado uma vez ao dia.
O Xeljanz pode ser tomado com ou sem alimentos e deve ser engolido inteiro. Não mastigue, divida ou esmague.
Se você esquecer uma dose, tome-a assim que se lembrar, a menos que seja quase hora da próxima dose. Nesse caso, pule a dose esquecida e continue seu esquema posológico regular. Não tome uma dose a dobrar para compensar a que se esqueceu de tomar. Pergunte ao seu médico ou farmacêutico se tiver alguma dúvida.
Efeitos colaterais
Os efeitos adversos mais comuns associados ao Xeljanz, que ocorreram durante os primeiros três meses de uso em ensaios clínicos, foram:
- Infecções do trato respiratório superior
- Dor de cabeça
- Diarréia
- Nariz entupido ou escorrendo
Informe o seu médico se esses sintomas forem graves ou não desaparecerem.
Xeljanz pode aumentar os seus níveis de colesterol. O seu médico monitorará cuidadosamente o seu colesterol enquanto estiver a tomar este medicamento.
Forte
Existem também alguns efeitos secundários graves associados ao tratamento com Xeljanz. Se você tiver algum dos seguintes sintomas, ligue para o seu médico imediatamente ou procure tratamento médico de emergência:
- Urticária
- Inchaço do rosto, olhos, lábios ou garganta
- Dificuldade em engolir ou respirar
- Dor de estômago acompanhada de febre e diarreia ou prisão de ventre
- Amarelecimento da pele ou olhos
- Perda de apetite
- Urina escura
- Evacuações intestinais cor de argila
- Vômito
- Erupção cutânea
- Pele pálida
- Falta de ar
Avisos e interações
O Xeljanz traz uma caixa preta de advertência para eventos adversos graves e potencialmente fatais. Esses incluem:
- Infecções graves que levam à hospitalização ou morte, como tuberculose, bactérias, fungos invasivos, virais e outras infecções oportunistas
- Linfoma e outras doenças malignas
- Doença linfoproliferativa associada ao vírus Epstein-Barr
Xeljanz não deve ser tomado juntamente com medicamentos biológicos. Esses incluem:
- Enbrel (etanercept)
- Remicade (infliximab)
- Humira (adalimumab)
- Cimzia (certolizumab pegol)
- Simponi (golimumab)
- Orencia (abatacept)
- Actemra (tocilizumab)
- Rituxan (rituximabe)
Alguns medicamentos devem ser usados com cautela ao tomar Xeljanz e podem exigir que seu médico altere sua dosagem ou monitore seus efeitos colaterais, incluindo danos ao fígado. Isso inclui:
- Medicamentos antiinflamatórios não esteróides (AINEs), como aspirina, Advil ou Motrin (ibuprofeno) e Naprosyn ou Aleve (naproxeno)
- Kineret (anakinra)
- Azasan, Imuran (azatioprina)
- Gengraf, Neoral, Sandimmune (ciclosporina)
- Otrexup, Rasuvo, Trexall (metotrexato)
- Esteroides, incluindo dexametasona, Medrol (metilprednisolona), Prelone (prednisolona) e prednisona
- Diflucan (fluconazol)
- Onmel, Sporanox (itraconazol)
- Xolegel (cetoconazol)
- Carbatrol, Tegretol, Equetro (carbamazepina)
- Biaxina (claritromicina)
- Crixivan (indinavir)
- Viracept (nelfinavir)
- Nefazodona
- Fenobarbital
- Dilantin / Phenytek (fenitoína)
- Micobutina (rifabutina)
- Rifadin / Rimactane (rifampicina)