Contente
As penicilinas são um grupo de antibióticos usados para tratar infecções bacterianas. Existem diferentes tipos de penicilina usados para tratar diferentes tipos de infecção, alguns dos quais são administrados por via oral (pela boca) e outros que são administrados por injeção intravenosa (em uma veia) ou injeção intramuscular (em um músculo grande).As penicilinas podem causar efeitos colaterais como náuseas e diarreia, mas sem dúvida a maior preocupação é o risco de uma alergia à penicilina potencialmente grave. Como as penicilinas foram usadas em excesso desde que foram introduzidas pela primeira vez na década de 1940, há um número crescente de bactérias resistentes a antibióticos que não respondem a essas drogas.
fundo
As pessoas tendem a pensar na penicilina como uma droga. Existem, de fato, uma variedade de penicilinas com estruturas moleculares e mecanismos de ação distintos. Eles são todos derivados, pelo menos em parte, de um fungo conhecido como Penicillium chrysogenum.
O cientista escocês Alexander Fleming é considerado responsável pela descoberta da penicilina em 1929, quando percebeu que culturas bacterianas acidentalmente contaminadas com "suco de mofo" estavam sendo mortas pelo fungo. Foi só em 1941 que os cientistas foram capazes de isolar, purificar e testar a droga com sucesso em seu primeiro paciente, inaugurando a era dos antibióticos.
Na década de 1960, os cientistas foram capazes de desenvolver os primeiros medicamentos semissintéticos à base de penicilina, capazes de tratar uma gama mais ampla de infecções bacterianas. Foi mais ou menos na mesma época que eles começaram a reconhecer a ameaça da resistência à penicilina, em que o uso excessivo da droga permitia que cepas de bactérias mutantes surgissem e fossem transmitidas por uma população.
Hoje, há um número crescente de infecções bacterianas que são total ou parcialmente resistentes aos medicamentos de penicilina originais, chamados de penicilina G e penicilina V, incluindo Neisseria gonorrhoeae (gonorreia) e resistente à meticilina Staphylococcal aureus (MRSA).
Pneumonia estreptocócica (um tipo de pneumonia bacteriana) e certos tipos de Clostridium e Listeria as bactérias também se tornaram menos responsivas.
Além do uso excessivo de antibióticos em humanos, o uso excessivo de antibióticos em animais para promover o crescimento é conhecido por aumentar o risco de resistência transmitida ao longo da cadeia alimentar, incluindo o desenvolvimento de superbactérias. Como resultado dessa crescente preocupação global , os Estados Unidos proibiram o uso de antibióticos para promoção do crescimento em animais em 2017.
O que você deve saber antes de tomar um antibiótico
Tipos
As penicilinas pertencem a uma família maior de medicamentos conhecidos como antibióticos beta-lactâmicos. Essas drogas compartilham uma estrutura molecular semelhante e são compostas por um anel de quatro átomos, conhecido como beta-lactama. Cada tipo de penicilina possui cadeias laterais adicionais que determinam sua amplitude de atividade.
As penicilinas atuam ligando-se a moléculas nas paredes das bactérias chamadas peptidoglicano. Quando a bactéria se divide, a penicilina impede que as proteínas da parede celular se reagrupem de maneira adequada, fazendo com que a célula se rompa e morra rapidamente.
As penicilinas naturais são aquelas diretamente derivadas de P. chrysogenum fungos. Existem duas penicilinas naturais diferenciadas por sua estrutura molecular e pela forma como são administradas:
- Penicilina G, também conhecido como benzilpenicilina
- Penicilina V, também conhecido como fenoximetilpenicilina
Além das penicilinas naturais, existem penicilinas semissintéticas baseadas em substâncias químicas encontradas em P. chrysogenum que são alterados no laboratório. Existem quatro classes de penicilinas semissintéticas, incluindo antibióticos comumente prescritos, como amoxicilina e ampicilina.
Natural
Penicilina G
Penicilina V
Aminopenicilinas (ampicilina, amoxicilina e hetacilina)
Penicilinas antiestafilocócicas (cloxacilina, dicloxacilina, nafcilina e oxacilina)
Penicilinas de amplo espectro (carbenicilina, mezlocilina, piperacilina, ticarcilina)
Inibidor de beta-lactamase (ácido clavulânico)
Algumas penicilinas não têm atividade antibacteriana direta. Em vez disso, eles são usados em terapia combinada para ajudar a superar a resistência à penicilina. Isso inclui o ácido clavulânico, que bloqueia uma enzima secretada por bactérias resistentes a antibióticos (beta-lactamase), que inibe a atividade dos antibióticos beta-lactâmicos.
Escolhendo o antibiótico certo para uma infecção bacterianaUsos
As penicilinas são usadas para o tratamento de infecções bacterianas, em vez de infecções virais, fúngicas ou parasitárias. Os medicamentos são geralmente ativos contra bactérias gram-positivas, um grupo de bactérias que possui peptidoglicano do lado de fora da parede celular. Com bactérias gram-negativas, a camada de peptidoglicano é enterrada sob uma camada de células lipídicas, tornando a molécula mais difícil de acessar.
A lista de bactérias gram-positivas que podem ser tratadas com penicilinas inclui aquelas do Clostridium, Listeria, Neisseria, Staphylococcal, e Estreptocócica gênero.
As penicilinas naturais - penicilina G e penicilina V - ainda são usadas hoje e são apropriadas para o tratamento de certas infecções bacterianas comuns e incomuns.
| Medicamento | Administração | Condições comumente tratadas |
|---|---|---|
| Penicilina G | Injeção intravenosa ou intramuscular | •Antraz • Endocardite bacteriana • Meningite bacteriana •Celulite •Difteria •Gangrena • Enterocolite necrosante • Pneumonia pneumocócica • Strep garganta • Sífilis (disseminada avançada ou congênita) •Tétano •Amidalite |
| Penicilina V | Pela boca | •Antraz •Celulite • Abscesso dentário •Erisipela •Febre reumática • Strep garganta • Infecções cutâneas estreptocócicas •Amidalite |
Por outro lado, antibióticos semissintéticos como a amoxicilina - um dos antibióticos mais comumente prescritos hoje - podem ser usados para tratar um amplo espectro de infecções respiratórias, pele e infecções bacterianas como H. pylori, Doença de Lyme e otite média aguda.
Amoxicilina e Augmentin são o mesmo?Off-Label
O uso off-label de penicilinas é comum, embora mais com drogas como amoxicilina e ampicilina do que com penicilinas naturais. Na maioria dos casos, os medicamentos são usados para pacientes de cuidados intensivos com sepse ou recém-nascidos com dificuldade respiratória aguda. Em nenhum dos casos os medicamentos são indicados para tal uso, mas são frequentemente considerados necessários quando nenhuma outra opção de tratamento está disponível.
A penicilina G às vezes é usada off-label para tratar infecções articulares protéticas, doença de Lyme e leptospirose. A penicilina V é ocasionalmente usada off-label para tratar a doença de Lyme e otite média ou para prevenir infecções em pessoas submetidas a transplante de células-tronco.
Por que você não precisa de um antibiótico para tratar a gripeAntes de tomar
As penicilinas podem ser muito eficazes se usadas de forma adequada. Mesmo assim, há casos em que o medicamento pode ser menos capaz de eliminar uma infecção. Nesses casos, o teste de sensibilidade aos antibióticos (também conhecido como teste de sensibilidade aos antibióticos) pode ser usado para determinar se uma pessoa responde à penicilina.
O teste começa com a cultura de bactérias retiradas de uma amostra de fluido corporal, cuja bactéria é então diretamente exposta a vários tipos de penicilina em um laboratório. O teste de suscetibilidade aos antibióticos é freqüentemente usado em pessoas com pneumonia adquirida na comunidade que apresentam alto risco de doença grave ou morte.
Precauções e contra-indicações
As penicilinas são contra-indicadas para uso em pessoas que tiveram alergia anterior a qualquer medicamento da família das penicilinas.Também deve ser usado com extrema cautela em qualquer pessoa que já teve uma reação grave de hipersensibilidade ao medicamento no passado, incluindo anafilaxia, síndrome de Stevens-Johnson (SSJ) ou necrose epidérmica tóxica (NET).
Se você já teve uma reação alérgica à penicilina G ou à penicilina V no passado, pode ser - mas não é necessariamente - alérgico a penicilinas semissintéticas como a amoxicilina ou ampicilina.
Outros antibióticos beta-lactâmicos devem ser usados com cautela em pessoas com alergia à penicilina, pois há um risco, embora leve, de uma alergia de reação cruzada. Isso inclui antibióticos de cefalosporina como Keflex (cefalexina), Maxipime (cefepima), Rocephin (ceftriaxona) e Suprax (cefixima).
Se você está preocupado com a possibilidade de ser alérgico à penicilina, um teste de alergia cutânea pode ser realizado para ver se você reage a uma pequena quantidade do medicamento colocado sob a pele.
A penicilina também deve ser usada com extremo cuidado em pessoas com insuficiência renal (renal) aguda. A penicilina é excretada principalmente pelos rins, e a perda da função renal pode fazer com que a droga se acumule a níveis tóxicos. A overdose de penicilina que se segue pode causar sintomas de agitação, confusão, estupor, contrações musculares anormais e, em casos raros, coma.
Os fatos sobre as alergias à penicilina e cefalosporinaDosagem
A dosagem recomendada de penicilina G e penicilina V pode variar dependendo da doença, de sua doença e da idade da pessoa a ser tratada.
As doses são medidas de várias maneiras diferentes, dependendo da formulação. Em adultos, o medicamento é geralmente medido em unidades ou miligramas (mg). Em crianças, a dose pode ser calculada em miligramas por quilograma de peso corporal por dia (mg / kg / dia) ou unidades por quilograma de peso corporal por dia (unidades / kg / dia).
| Medicamento | Indicação | Dose Recomendada |
|---|---|---|
| Penicilina G | Antraz | Mínimo de 8 milhões de unidades por dia em quatro doses divididas |
| Difteria | Adultos: 2 a 3 milhões de unidades por dia em doses divididas por 10 a 12 dias Crianças: 150.000 a 250.000 unidades / kg / dia em quatro doses divididas por 7 a 14 dias | |
| Endocardite | Adultos: 15 a 20 milhões de unidades por dia durante 4 semanas Crianças: 150.000 a 300.000 unidades / kg / dia em quatro a seis doses divididas (a duração varia de acordo com a gravidade da doença) | |
| Gangrena | 20 milhões de unidades por dia | |
| Meningite | Adultos: 14 a 20 milhões de unidades por dia durante 2 semanas Crianças: 150.000 a 300.000 unidades / kg / dia em quatro a seis doses divididas (a duração varia de acordo com a gravidade da doença) | |
| Pneumonia | Adultos: 5 a 24 milhões de unidades por dia em quatro a seis doses divididas (a duração varia de acordo com a gravidade da doença) | |
| Sífilis | Adultos: 12 a 24 milhões de unidades por dia a cada quatro horas por 10 a 14 dias Crianças: 200.000 a 300.000 unidades / kg / dia em quatro a seis doses divididas por 10 a 14 dias | |
| Penicilina V | Abscesso dentário | 250 a 500 mg a cada 6 horas por 5 a 7 dias |
| Erisipela | 500 mg a cada 6 horas conforme necessário | |
| Febre reumática | Adultos: 250 mg a cada 12 horas, conforme necessário Crianças: 125 a 250 mg a cada 12 horas, conforme necessário | |
| Strep garganta | Adultos: 500 mg a cada 12 horas ou 250 a cada 6 horas por 10 dias Crianças: 250 a 500 mg a cada 8 a 12 horas por 10 dias | |
| Infecções estafilocócicas da pele | 250 a 500 mg a cada 6 a 8 horas (a duração varia de acordo com a gravidade da doença) |
Modificações
Se a penicilina for necessária em alguém com doença renal, a dose pode precisar ser reduzida para prevenir a toxicidade do medicamento. Uma redução da dose é geralmente recomendada quando o clearance de creatinina (uma medida da função renal) é maior que 10 mililitros por minuto (mL / min).
Por outro lado, as pessoas em hemodiálise podem necessitar de uma dose maior, pois o procedimento pode acelerar a eliminação da penicilina do sangue.
Como tirar e armazenar
Como a penicilina G é administrada por um médico enquanto você está no consultório ou no hospital, o armazenamento e a administração adequados dependem da equipe médica. A penicilina V, por outro lado, é autoadministrada, então essas etapas são u
Penicilina G
A penicilina G está disponível em solução pré-misturada ou em pó reconstituído com água esterilizada para preparações injetáveis. A solução pré-misturada pode ser armazenada na geladeira ou freezer, enquanto a formulação em pó pode ser mantida com segurança em temperatura ambiente.
As injeções de penicilina G não são autoadministradas.
Penicilina V
A penicilina V está disponível na forma de comprimido oral ou pó com sabor de cereja misturado com água. Ambos podem ser armazenados com segurança em temperatura ambiente. Assim que o pó for reconstituído, deve ser conservado no frigorífico e eliminado após 14 dias.
A penicilina V deve ser tomada com o estômago vazio para garantir a absorção máxima. Deve ser tomado pelo menos uma hora antes das refeições e pelo menos duas horas após uma refeição.
Se você esquecer de uma dose de penicilina V, tome-a assim que se lembrar. Se estiver perto da hora da próxima dose, pule a dose e continue normalmente. Nunca duplique as doses.
Use Conforme Orientado
Sempre tome penicilina conforme as instruções e até o fim. Não pare porque se sente bem. Você precisa fazer todo o curso para que todas as bactérias sejam erradicadas. Caso contrário, pode haver cepas resistentes que podem proliferar assim que o tratamento for interrompido.
Por que você nunca deve usar antibióticos de outra pessoaEfeitos colaterais
Como acontece com qualquer medicamento, as penicilinas podem causar efeitos colaterais. Alguns são leves e transitórios e se resolvem por conta própria, sem tratamento. Outros podem ser graves e até mesmo fatais e requerem atendimento de emergência.
Comum
Os efeitos colaterais mais comuns das penicilinas (afetando pelo menos 1% dos usuários) são:
- Diarréia
- Dor de cabeça
- Dor de estômago
- Náusea ou vômito
- Erupção cutânea ou urticária (geralmente leve a moderada)
- Dor no local da injeção (com penicilina G)
- Lingua preta peluda
- Espasmos musculares
- Sapinho
- Infecção vaginal por fungos
Febre e angioedema (inchaço do tecido) também podem ocorrer, mas são menos comuns.
3 maneiras de evitar efeitos colaterais de antibióticosForte
Uma das preocupações mais sérias associadas ao uso de penicilina é o risco de uma alergia de corpo inteiro potencialmente fatal, conhecida como anafilaxia. Com isso dito, a verdadeira anafilaxia induzida pela penicilina não é tão comum quanto alguns suspeitam, afetando apenas cerca de uma a cinco em cada 100.000 pessoas.
Mesmo assim, a anafilaxia pode causar danos graves se não tratada, levando a choque, coma, insuficiência respiratória ou cardíaca e até morte.
Quando ligar para o 911
Procure atendimento de emergência se sentir alguns ou todos os sintomas de anafilaxia após receber uma dose de penicilina:
- Falta de ar
- Chiado
- Tonturas, vertigens ou desmaios
- Erupção cutânea grave ou urticária
- Batimento cardíaco rápido ou irregular
- Inchaço da face, língua ou garganta
- Uma sensação de desgraça iminente
Em raras ocasiões, as penicilinas podem causar nefrite intersticial aguda, uma doença renal inflamatória geralmente causada por uma reação imunológica anormal a medicamentos. Os sintomas incluem náusea, erupção na pele, febre, sonolência, diminuição da produção de urina, retenção de líquidos e vômitos. A maioria dos casos é leve, mas alguns podem se tornar graves e causar lesão renal aguda.
As penicilinas, como todos os antibióticos, estão associadas a um risco aumentado de Clostridium difficile diarréia. Isso é causado quando bactérias úteis no intestino são destruídas por antibióticos, permitindo C. difficile bactérias para proliferar. A maioria dos casos são leves e facilmente tratáveis, mas C. difficile foi conhecido em raras ocasiões por causar colite fulminante grave, megacólon tóxico e morte.
Antibióticos com maior probabilidade de causar diarreiaAvisos e interações
As penicilinas são geralmente consideradas seguras durante a gravidez e a amamentação. Com isso dito, as drogas são classificadas como drogas da Categoria B para Gravidez, o que significa que estudos em animais não mostraram risco de dano fetal, mas faltam evidências em humanos.
Se você estiver grávida, planejando engravidar ou amamentar, converse com seu médico para entender completamente os benefícios e riscos do uso de penicilina.
Vários medicamentos também podem interagir com a penicilina, muitas vezes competindo pela depuração nos rins. Isso pode aumentar as concentrações de penicilina no sangue, bem como o risco de efeitos colaterais e toxicidade do medicamento. Outros medicamentos podem acelerar a eliminação da penicilina do corpo e reduzir a eficácia do medicamento.
Entre as drogas que podem interagir com a penicilina estão:
- Anticoagulantes (diluidores do sangue) como Coumadin (varfarina)
- Diuréticos (comprimidos de água) como Lasix (furosemida) e Edecrin (ácido etacrínico)
- Antiinflamatórios não esteróides como aspirina, Tivorbex (indometacina) e fenilbutazona
- Sulfanomidas como Bactrim (sulfametoxazol / trimetoprim), Azulfidina (sulfassalazina) e Truxazol (sulfisoxazol)
Para evitar interações, sempre informe seu médico sobre quaisquer medicamentos que você esteja tomando, sejam eles prescritos, sem receita, nutricionais, fitoterápicos ou recreativos.