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Verelan (verapamil) é uma droga bloqueadora dos canais de cálcio com vários usos cardiovasculares importantes, incluindo o tratamento de angina, hipertensão, fibrilação atrial e outras arritmias supraventriculares e cardiomiopatia hipertrófica. O verapamil às vezes também é prescrito para dores de cabeça da enxaqueca. Também é comercializado como Calan e está disponível em formas genéricas.Usos
O verapamil faz parte de uma grande classe de medicamentos chamados bloqueadores dos canais de cálcio. Os bloqueadores dos canais de cálcio atuam diminuindo o trânsito dos íons de cálcio em vários tipos de células, em particular, as células do músculo liso e do músculo cardíaco.
Quando esse influxo de cálcio é retardado nas células musculares lisas, as células relaxam. O relaxamento das células musculares lisas resulta na dilatação dos vasos sanguíneos (tendendo assim a baixar a pressão sanguínea).
Ao desacelerar o influxo de cálcio nas células do músculo cardíaco, os bloqueadores dos canais de cálcio reduzem a força da contração cardíaca, reduzindo assim o trabalho cardíaco e o vigor dos batimentos cardíacos.
Além disso, o bloqueio dos canais de cálcio retarda a função do nó sinusal do coração e a frequência com que o impulso elétrico do coração transita pelo nó AV. Essas ações no sistema elétrico do coração podem ser usadas para ajudar a tratar várias arritmias cardíacas.
O verapamil (junto com o diltiazem) pertence a uma subclasse de bloqueadores dos canais de cálcio chamada denão dihidropiridinas. Em contraste com odihidropiridina bloqueadores dos canais de cálcio (como amlodipina, felodipina, nicardipina, isradipina e nisoldipina), a capacidade do verapamil de dilatar os vasos sanguíneos é relativamente limitada, enquanto seu efeito no músculo cardíaco e no sistema elétrico cardíaco é relativamente pronunciado.
Os usos clínicos comuns do verapamil são:
Tratamento de angina estável. O verapamil tem vários efeitos que podem reduzir os sintomas em pessoas com angina estável devido à doença arterial coronariana aterosclerótica. Ao dilatar os vasos sanguíneos, reduzir a contração do músculo cardíaco e diminuir a frequência cardíaca, o verapamil diminui a demanda do coração por oxigênio e, portanto, ajuda a prevenir a isquemia cardíaca (falta de oxigênio) que provoca os sintomas de angina. Além disso, o verapamil pode ser particularmente útil em pessoas com angina devido ao espasmo da artéria coronária (angina de Prinzmetal), evitando diretamente que o espasmo arterial ocorra.
Tratamento da hipertensão. A forma de liberação prolongada do verapamil é eficaz no tratamento da hipertensão, devido ao seu efeito na dilatação dos vasos sanguíneos. No entanto, os bloqueadores de cálcio dihidropiridínico são freqüentemente preferidos aos não dihidropiridínicos como o verapamil, uma vez que seus efeitos diretos no próprio coração são menos pronunciados.
Tratamento de arritmias cardíacas. Por seus efeitos no nó sinusal e no nó AV do coração, o verapamil pode ser útil no tratamento de vários tipos de arritmias cardíacas. O verapamil pode ser administrado por via oral ou intravenosa para interromper episódios de taquicardia de reentrada nodal AV ou taquicardia de reentrada atrioventricular, e pode ser administrado cronicamente (por via oral) para prevenir recorrências dessas arritmias. O verapamil pode ser usado para ajudar a controlar a frequência cardíaca em pessoas com fibrilação atrial ou flutter atrial. Também pode ser útil para diminuir a frequência cardíaca e reduzir os sintomas em pessoas com taquicardia sinusal inadequada. Embora o verapamil seja de uso limitado no tratamento de arritmias ventriculares, pode ser eficaz no tratamento de um tipo específico de taquicardia ventricular chamada taquicardia ventricular monomórfica repetitiva.
Tratamento da cardiomiopatia hipertrófica. Em pessoas com cardiomiopatia hipertrófica com obstrução da saída do ventrículo esquerdo, o verapamil tem sido usado para reduzir os sintomas da insuficiência cardíaca.A teoria é que, ao reduzir a força de contração do músculo cardíaco, o verapamil pode reduzir o grau de obstrução da saída do ventrículo esquerdo. No entanto, este tratamento não foi avaliado em ensaios clínicos randomizados. Além disso, em algumas pessoas com cardiomiopatia hipertrófica grave que não respondeu a outros medicamentos, o tratamento com verapamil resultou em uma piora da condição.
Reduzindo a proteinúria na doença renal crônica. O verapamil pode reduzir significativamente a quantidade de proteína derramada na urina em pessoas com doença renal crônica causada por hipertensão ou diabetes e, ao fazer isso, pode retardar a progressão dessas doenças renais.
Tratamento da enxaqueca. Alguns médicos usam verapamil para o tratamento de enxaquecas, mas os estudos clínicos que avaliaram sua eficácia para esse uso não são convincentes. Embora vários medicamentos com eficácia comprovada estejam agora disponíveis para o tratamento de enxaquecas, relatórios anedóticos sugerem que o verapamil pode oferecer algum benefício para alguns indivíduos.
Tratamento da doença de Peyronie. O verapamil por injeção pode ser eficaz no tratamento da doença de Peyronie. A doença de Peyronie é uma condição na qual manchas de fibrose se desenvolvem no pênis, produzindo alguma combinação de deformidade, caroços, dor e disfunção erétil. Quando injetado localmente, o verapamil pode ajudar a inibir as manchas de tecido fibroso que causam essa condição. Acredita-se que o verapamil seja mais eficaz quando usado em combinação com outros tratamentos para a doença de Peyronie.
Antes de tomar
Antes de você receber verapamil, seu médico precisará fazer uma avaliação para determinar se este é o medicamento ideal para tratar sua condição. Cada uma das condições para as quais o verapamil é freqüentemente usado pode ser tratada com outros medicamentos e, às vezes, o verapamil pode nem sempre ser a primeira escolha.
Por exemplo, se um bloqueador de cálcio está sendo usado para tratar angina estável, um médico pode escolher usar um bloqueador de cálcio dihidropiridina (como nifedipina) em vez de verapamil, porque uma dihidropiridina pode ser mais útil no tratamento de qualquer hipertensão concomitante.
Além disso, como o verapamil pode diminuir a contração cardíaca e diminuir a freqüência cardíaca, pode não ser o medicamento ideal para uma pessoa com insuficiência cardíaca ou doença do nó sinusal, especialmente se um bloqueador beta também estiver sendo usado.
Precauções e Contradições
As reações alérgicas ocorrem com o verapamil, incluindo anafilaxia, mas são incomuns.
Em pessoas com músculos cardíacos enfraquecidos, o verapamil pode precipitar episódios de insuficiência cardíaca. Isso é especialmente preocupante em pessoas com angina e frações de ejeção ventricular esquerda reduzidas, que estão sendo tratadas com betabloqueadores e verapamil.
O verapamil não deve ser usado em pessoas com insuficiência cardíaca congestiva grave, pois pode reduzir a força de contração do músculo cardíaco.
O verapamil deve ser usado com cautela em pessoas com bradicardia sinusal persistente e não deve ser usado em pessoas com síndrome do seio sinusal ou bloqueio AV de segundo ou terceiro grau, a menos que tenham recebido um marca-passo cardíaco permanente.
O verapamil não deve ser usado em pessoas com hipotensão significativa (pressão sistólica inferior a 90 mmHg).
O verapamil deve ser usado com cautela em pessoas com doença hepática. Como o verapamil é metabolizado no fígado, a doença hepática pode fazer com que os níveis sanguíneos da droga aumentem.
Como os metabólitos do verapamil são excretados pelos rins, o medicamento deve ser usado com cautela em pessoas com doença renal. Se o verapamil for administrado a pessoas com doença hepática ou renal, doses mais baixas devem ser usadas e eles devem ser monitorados cuidadosamente para sinais de sobredosagem.
Não se sabe se o verapamil causa problemas específicos durante a gravidez, mas porque existem dados insuficientes, este medicamento não deve ser usado a menos que seja muito necessário fazê-lo.
Outros bloqueadores do canal de cálcio
- Procardia (nifedipina)
- Cardene (nicardipina)
- Plendil (felodipino)
- Norvasc (amlodipina)
- Cardizem (diltiazem)
Dosagem
A marca Verelan de verapamil está disponível como uma cápsula de liberação prolongada em dosagens de 120 miligramas (mg), 180 mg, 240 mg e 360 mg. Também está disponível como cápsulas de liberação prolongada de Verelan PM em dosagens de 100 mg, 200 mg e 300 mg.
A marca Calan de verapamil está disponível como comprimido de liberação imediata nas dosagens de 80 mg e 120 mg, e como comprimido de liberação prolongada nas dosagens de 120 mg e 240 mg.
Além disso, o verapamil genérico está disponível como comprimidos de liberação imediata (40 mg, 80 mg e 120 mg), como comprimidos de liberação prolongada (120 mg, 180 mg e 240 mg) e como cápsulas de liberação prolongada (100 mg , 120 mg, 180 mg, 200 mg, 240 mg e 300 mg).
Finalmente, o verapamil também está disponível para injeção intravenosa. Geralmente é administrado como uma dose de 5 ou 10 mg, lentamente durante pelo menos dois minutos.
As dosagens típicas de verapamil são as seguintes. (Observe que essas dosagens são de acordo com o fabricante do medicamento. Verifique sua receita e converse com seu médico para ter certeza de que está tomando a dose certa para você.)
- Para o tratamento da angina, formas de liberação prolongada de verapamil são normalmente usadas, em doses de 180 mg / dia a 480 mg / dia, geralmente tomadas ao deitar.
- Para o tratamento da hipertensão, são utilizadas formas de liberação prolongada do medicamento, em doses de 180 mg ou 240 mg por dia, geralmente tomadas pela manhã, embora tomá-lo ao deitar também seja eficaz.
- Para prevenir a recorrência de taquicardia de reentrada nodal AV ou taquicardia de reentrada atrioventricular, as doses divididas das formas de liberação imediata de verapamil são preferidas - 240 a 480 mg / dia em três ou quatro doses.
- Para tratar agudamente a taquicardia de reentrada nodal AV ou taquicardia de reentrada atrioventricular, ou para reduzir agudamente a frequência cardíaca em uma pessoa com fibrilação atrial ou flutter atrial, o verapamil é geralmente administrado por via intravenosa como um bolus de 5 a 10 mg administrado durante pelo menos dois minutos. Geralmente, 10 mg adicionais são administrados após 30 minutos, se a arritmia persistir. Em crianças, a dose de verapamil intravenoso é reduzida para 0,1 mg / kg, até 5 mg no total.
- Para controlar a frequência cardíaca na fibrilação atrial crônica, flutter atrial ou taquicardia atrial multifocal, formas de liberação prolongada de verapamil são normalmente usadas, 180 a 480 mg tomados uma vez ao dia.
- No tratamento da cardiomiopatia hipertrófica, nenhuma dosagem ideal foi estabelecida para o verapamil. Os investigadores que avaliam este tipo de tratamento têm usado altas doses, geralmente 320 a 640 mg por dia.
- Para prevenir enxaquecas, nenhuma dosagem firme foi estabelecida. Estudos com verapamil em enxaquecas usaram comprimidos de 80 mg de liberação imediata três a quatro vezes por dia.
Como tirar e armazenar
O verapamil deve ser armazenado em temperatura ambiente e protegido da luz e umidade. As cápsulas devem ser engolidas inteiras e não amassadas ou mastigadas.
Este medicamento pode ser tomado com ou sem alimentos, mas você deve evitar o suco de toranja, pois pode aumentar a quantidade de verapamil em seu corpo. O álcool também pode aumentar os níveis sanguíneos de verapamil e deve ser evitado.
Efeitos colaterais
O efeito colateral mais comum do verapamil é a constipação, que está relacionada à dosagem tomada. Esse problema pode se tornar significativo o suficiente para limitar a capacidade de uma pessoa tolerar essa droga.
Se o verapamil baixar muito a pressão arterial, você pode sentir tontura, tontura ou até mesmo síncope (desmaios). A pressão arterial baixa também pode causar aumento da frequência cardíaca, palpitações ou dor no peito.
O verapamil também pode resultar em uma frequência cardíaca muito lenta, podendo causar tontura ou tontura.
O verapamil pode causar inchaço nas pernas ou tornozelos.
Outros efeitos colaterais ocasionalmente observados com verapamil incluem:
- Dor de cabeça
- Náusea ou azia
- Rubor
- Distúrbios do sono
- Disfunção erétil
- Dores musculares
Avisos e interações
Vários medicamentos podem interagir com o verapamil para produzir efeitos indesejáveis. O verapamil é metabolizado pelo CYP3A4 e os medicamentos que inibem essa enzima (especialmente a eritromicina e o ritonavir) podem causar níveis elevados de verapamil no sangue. Os medicamentos que induzem o CYP3A4 podem causar níveis baixos de verapamil no sangue.
Os níveis de Zocor (sinvastatina) e Mevacor (lovastatina) podem aumentar em pessoas que tomam verapamil, possivelmente levando a um risco maior de miopatia induzida por estatinas.
O uso de betabloqueadores junto com verapamil pode piorar a insuficiência cardíaca.
Usar verapamil com medicamentos anti-hipertensivos pode causar pressão arterial baixa.
Outras drogas relatadas para interagir com verapamil incluem:
- Drogas antiarrítmicas
- Aspirina
- Tagamet (cimetidina)
- Tegretol (carbamazepina)
- Corlanor (ivabradina)
- Luminal (fenobarbitol)