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O enantato de testosterona, também conhecido como heptanoato de testosterona, é uma droga esteróide anabólica e androgênica (AAS) usada para tratar baixos níveis de testosterona. Drogas anabolizantes atuam construindo músculos, enquanto androgênicas se referem ao aprimoramento das características do sexo masculino.Usado em procedimentos médicos desde os anos 1950, o enantato de testosterona é comercializado sob várias marcas, incluindo Androfil, Andropository, Cernos, Delatestryl, Depandro, Durathate, Everone, Sustrone, Testanon, Testanova, Testrin, Testostroval, Testoviron e Testro.
Como um medicamento do esquema III, o enantato de testosterona está disponível apenas por prescrição.
Indicações
O enantato de testosterona é classificado como AAS porque é um derivado sintético da testosterona e uma pró-droga de testosterona, o que significa que estimula o corpo a produzir testosterona por conta própria. Com isso dito, tem efeitos androgênicos mais fortes e apenas efeitos anabólicos moderados.
O medicamento é adequado para terapia de reposição de testosterona (TRT) em homens com hipogonadismo (produção diminuída de testosterona nos testículos). As causas do hipogonadismo incluem lesão testicular, infecção e câncer.
A radiação e a quimioterapia também podem causar hipogonadismo, assim como doenças congênitas como a síndrome de Klinefelter e doenças do hipotálamo e da glândula pituitária (que estimulam a produção de testosterona).
Os níveis de testosterona nos homens podem cair abruptamente após os 50 anos, levando a uma condição conhecida como andropausa, na qual o vigor e o desejo sexual são afetados. Homens mais velhos com sintomas de andropausa (incluindo fadiga e baixa libido) geralmente se beneficiam da TRT.
O enantato de testosterona também pode ser usado para terapia hormonal em homens transexuais, para tratar a puberdade tardia em meninos e para controlar o câncer de mama metastático inoperável (câncer de mama que se espalhou) em mulheres na pós-menopausa.
A droga também é algumas vezes usada, de forma controversa, como terapia anti-envelhecimento em homens mais velhos.
Sinais e sintomas de baixa testosterona em homensDosagem
O enantato de testosterona é um fluido viscoso claro ou amarelado fornecido em um frasco de vidro multiuso de 5 mililitros (mL). É injetado por via intramuscular nas nádegas a cada uma a quatro semanas. Para evitar os níveis flutuantes de hormônio (e as alterações de humor associadas), doses mais baixas são freqüentemente prescritas em intervalos mais curtos.
A droga ativa, que fica suspensa no óleo de gergelim, tem um período de liberação sustentada de duas a três semanas. A dosagem pode variar de indivíduo para indivíduo, mas é normalmente prescrita da seguinte forma:
- Hipogonadismo masculino: 50 a 400 miligramas (mg) a cada duas a quatro semanas
- Puberdade masculina retardada: 5 a 200 mg a cada duas a quatro semanas por quatro a seis meses
- Câncer de mama metastático: 200 a 400 mg a cada duas a quatro semanas
- Terapia hormonal transgênero: 50 a 200 mg por semana ou 100 a 200 mg a cada duas semanas
Embora o enantato de testosterona às vezes seja usado alternadamente com o cipionato de testosterona (depo testosterona), o último não está aprovado para tratar o retardo da puberdade masculina, para controlar o câncer de mama metastático ou para terapia com hormônio transgênero.
Efeitos colaterais
Como uma substância projetada para alterar os níveis hormonais, o enantato de testosterona tem seus benefícios e riscos claros. Os efeitos colaterais podem variar de leves a intoleráveis.
Os efeitos colaterais mais sérios estão associados ao abuso de testosterona, um problema crescente nos Estados Unidos que levou a Food and Drug Administration (FDA) dos EUA a mudar o rótulo de advertência do produto em 2016.
Efeitos colaterais comuns
De acordo com o FDA, os efeitos colaterais mais comuns associados ao uso de enantato de testosterona incluem:
- Dor e inchaço no local da injeção
- Dores de cabeça
- Tontura
- Mudanças de humor, incluindo agressão
- Depressão ou ansiedade
- Aumento ou diminuição da libido
- Sensações de formigamento generalizadas
- Pele oleosa e acne
- Cabelo ralo
- Ganho de peso
A gravidade dos efeitos colaterais é tipicamente dose-dependente e pode ser aliviada reduzindo a dosagem atual.
Quais são os efeitos de aumentar seu nível de testosterona?Reações adversas
Menos comuns, mas potencialmente mais graves, são os efeitos colaterais associados ao uso a longo prazo ou ao uso excessivo de enantato de testosterona. Alguns estão relacionados aos efeitos androgênicos da droga; outros podem afetar o coração e o fígado, elevando os níveis de colesterol e das enzimas hepáticas.
Chame seu médico se você desenvolver algum dos seguintes:
- Queda de cabelo de padrão masculino
- Crescimento de cabelo de padrão masculino em mulheres (hirsutismo)
- Aumento dos seios masculinos (ginecomastia)
- Intensificação da voz nas mulheres
- Irregularidades menstruais, (incluindo amenorréia)
- Aumento do clitóris
- Ereções dolorosas prolongadas em homens (priapismo)
- Dificuldade para urinar ou micção frequente à noite em homens
- Sintomas psiquiátricos graves, incluindo depressão grave, paranóia ou psicose
Alguns efeitos androgênicos nas mulheres, como o aumento do clitóris e o aprofundamento da voz, são irreversíveis uma vez que se desenvolvem. Um baixo nível de esperma (oligospermia) pode prejudicar a fertilidade nos homens.
O uso excessivo de testosterona também pode aumentar o risco de ataque cardíaco, acidente vascular cerebral, insuficiência cardíaca congestiva e trombose venosa profunda (TVP), especialmente em homens.
Também pode ocorrer lesão hepática grave, caracterizada por sintomas de fadiga, dor abdominal, náuseas, vômitos, urina escura e amarelecimento dos olhos e da pele (icterícia).
Ligue para o 911 ou procure atendimento de emergência se tiver sinais de um evento cardiovascular, incluindo falta de ar, respiração rápida, sudorese profusa, dificuldade para falar, dores de cabeça fortes, fraqueza em um lado do corpo ou fortes dores de pontaria no braço esquerdo, mandíbula ou peito.
Interações
Existem certas drogas que interagem com o enantato de testosterona. Alguns podem precisar ser substituídos ou ajustados na dose. Alternativamente, outras formas de terapia androgênica podem ser exploradas, incluindo adesivos de testosterona em dose mais baixa.
Entre as possíveis interações medicamentosas:
- Anticoagulantes ("anticoagulantes") como a varfarina freqüentemente aumentam a atividade do medicamento quando usados com testosterona, aumentando o risco de sangramento.
- Pode ser necessário ajustar as doses dos medicamentos para diabetes, pois a testosterona pode diminuir tanto o açúcar no sangue quanto as necessidades de insulina.
- Os corticosteroides e a testosterona devem ser usados com cautela em pessoas com doenças cardíacas, renais ou hepáticas, pois o uso combinado pode promover retenção de líquidos (edema) e aumentar o risco de insuficiência cardíaca congestiva.
Contra-indicações
Existem condições em que o enantato de testosterona não deve ser usado em nenhuma circunstância. Isso inclui o uso de testosterona em homens com câncer de próstata ou de mama não tratado e em mulheres grávidas. O medicamento também deve ser evitado se você for alérgico ao óleo de gergelim ou a qualquer componente do medicamento.
Risco de câncer de próstata
A próstata é um órgão do homem cuja função é secretar o fluido da próstata, um dos componentes do sêmen. A glândula depende de andrógenos para funcionar e diminuirá a produção de fluido da próstata se o nível de andrógenos estiver baixo.
Paralelamente a essa diminuição, há um aumento no risco de aumento da próstata, uma condição conhecida como hiperplasia benigna da próstata (BPH). O aumento não apenas obstrui o fluxo de urina; também pode causar cálculos na bexiga e redução da função renal.
A terapia de reposição de testosterona é conhecida por melhorar os sintomas urinários em homens com BPH. Além disso, parece fazê-lo sem aumentar o risco de câncer de próstata.
O mesmo pode não ser verdadeiro para homens diagnosticados com malignidade da próstata. Embora a associação entre o uso de testosterona e o câncer de próstata permaneça altamente controversa, houve relatos, principalmente anedóticos, de que o uso de testosterona em homens mais velhos com câncer de próstata não tratado levou à metástase.
Com isso dito, um estudo de 2011 da Harvard Medical School concluiu que não havia ligação entre a progressão da doença e o uso de testosterona em 13 homens com câncer de próstata não tratado que estavam em tratamento por uma média de 2,5 anos. Outros estudos alcançaram um nível semelhante conclusão.
Apesar da contínua controvérsia, o FDA desaconselha o uso de testosterona em homens com câncer de próstata não tratado.
Mesmo para homens sem câncer, qualquer aumento no teste de antígeno específico da próstata (PSA) nos primeiros três a seis meses após o início da testosterona justificaria a interrupção do tratamento até que uma investigação completa do câncer possa ser concluída.
Riscos de tomar testosterona com câncer de próstataRisco de câncer de mama masculino
A evidência que apóia a prevenção da testosterona em homens com câncer de mama não tratado é igualmente incerta, embora um estudo retrospectivo conduzido em 2006 tenha sugerido um aumento de 11% no risco de câncer de mama masculino em um período de 10 anos. O mecanismo para essa associação é insuficiente entendido, e muitos não acreditam que ele realmente exista.
Para homens com câncer de mama não tratado, o FDA continua inflexível quanto ao fato de que o uso de testosterona representa uma ameaça potencial e deve ser evitado sem exceção.
Risco em mulheres grávidas
O uso de enantato de testosterona em mulheres grávidas é contra-indicado. Quando administrada durante a gravidez, a testosterona pode causar a virilização de um feto feminino, uma condição conhecida como hiperandrogenismo gestacional em que características físicas masculinas estão presentes em uma menina.
Alguns dos sintomas de virilização podem ser vistos no nascimento, enquanto outros podem se tornar aparentes apenas durante a puberdade ou mais tarde na vida. Eles incluem:
- Um clitóris dilatado e genitais externos
- Cistos ovarianos, mesmo na infância
- Excesso de pelos corporais ou faciais
- Estrutura óssea maior
- Seio menor
- Emagrecimento característico da calvície de padrão masculino
- Voz mais profunda
O risco de virilismo é maior em mães que também apresentam virilismo como resultado do uso de testosterona.
A terapia com testosterona deve ser interrompida se houver suspeita de gravidez, especialmente durante o primeiro trimestre, enquanto as células fetais ainda estão se especializando. Se a gravidez for confirmada, os pais serão avisados sobre os riscos potenciais para o bebê.
O uso de testosterona não parece representar nenhum risco para o bebê que amamenta, pois os componentes da droga são amplamente metabolizados antes de atingirem a corrente sanguínea, o leite materno ou outros fluidos corporais. Da mesma forma, o uso de testosterona em homens não representa nenhum risco para a gravidez, seja durante a concepção ou gestação.