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Os analgésicos são uma classe de medicamentos usados para aliviar a analgesia (dor). Eles funcionam bloqueando os sinais de dor para o cérebro ou interferindo na interpretação do cérebro desses sinais. Os analgésicos são amplamente classificados como analgésicos não opióides (não narcóticos) ou opióides (narcóticos).Analgésicos não opióides
Os analgésicos não opióides são divididos em três categorias: acetaminofeno, antiinflamatórios não esteroides (AINEs) e inibidores da COX-2.
Embora cada um tenha um mecanismo de ação ligeiramente diferente, eles funcionam bloqueando um tipo de enzima conhecida como ciclooxigenase, ou COX. Existem dois tipos diferentes dessa enzima, COX-1 e COX-2, ambos responsáveis por desencadear inflamação e dor em resposta a lesões.
Dos três tipos de analgésicos não opioides
- O acetaminofeno (também conhecido como paracetamol) está entre os analgésicos de venda livre mais comumente prescritos no mundo hoje. Embora as pessoas geralmente o reconheçam pelos nomes comerciais de Tylenol, o ingrediente ativo está contido em centenas de remédios vendidos sem prescrição médica para resfriado, sinusite e gripe. O acetaminofeno oferece efeitos analgésicos e antipiréticos (alívio da febre), mas não trata a inflamação. Embora seu mecanismo de ação seja mal compreendido, parece inibir seletivamente a atividade COX apenas no cérebro e no sistema nervoso central. Seu principal efeito colateral é a toxicidade hepática causada principalmente pelo uso excessivo. De acordo com a Food and Drug Administration (FDA) dos EUA, o paracetamol é hoje a principal causa de insuficiência hepática aguda nos EUA, particularmente entre alcoólatras crônicos ou pessoas que usam drogas opióides de forma recreativa contendo acetaminofeno.
- Os antiinflamatórios não esteróides (AINEs) são uma classe de medicamentos que inclui marcas como Advil (ibuprofeno), Aleve (naproxeno) e Bayer (aspirina). Assim como o paracetamol, os AINEs estão disponíveis em muitas formulações diferentes, incluindo pílulas, xaropes e adesivos. No entanto, ao contrário do acetaminofeno, os AINEs inibem seletivamente a COX-1 e a COX-2 não apenas no sistema nervoso central, mas também em outras partes do corpo. Essa ação expandida contribui, em parte, para os efeitos analgésicos, antiinflamatórios e antipiréticos dos medicamentos. No entanto, esse mesmo mecanismo pode reduzir os benefícios de proteção que a COX tem no revestimento do estômago. Como resultado, efeitos colaterais como indigestão, náuseas e úlceras não são incomuns. Com exceção da aspirina, os AINEs também podem aumentar significativamente o risco de ataque cardíaco e derrame em pessoas com histórico de doença cardíaca.
- Os inibidores da COX-2 são um subconjunto dos AINEs que hoje incluem apenas um medicamento aprovado pela FDA, Celebrex (celecoxib). De acordo com o nome, os inibidores da COX-2 suprimem apenas a enzima COX-2, reduzindo a dor e a inflamação sem desencadear o gastrointestinal efeitos colaterais. No entanto, como uma classe de drogas, eles são conhecidos por aumentar o risco de ataque cardíaco em 40 por cento. Como resultado, o outrora popular Vioxx (rofecoxib) foi retirado voluntariamente do mercado dos EUA em 2005, seguido logo depois por uma série de outros inibidores de COX-2. Por sua vez, o Celebrex continua sendo um dos medicamentos mais vendidos no portfólio farmacêutico da Pfizer.
Analgésicos opióides
Os analgésicos opioides são um tipo de droga que atua ligando-se aos receptores opioides localizados em todo o sistema nervoso e no trato gastrointestinal. Esses receptores não apenas regulam certas funções somáticas, como a dor, mas também são responsáveis por desencadear os efeitos psicoativos (que alteram a mente) que as pessoas associam às drogas opióides.
Os opioides são usados clinicamente para o alívio da dor, anestesia e para tratar o vício em opiáceos. Eles não estão associados à mesma toxicidade de órgão ou efeitos colaterais tipicamente associados aos AINEs.
Embora seguros quando usados conforme prescrito, os opioides podem causar sonolência, náusea, constipação, hipoventilação (respiração anormalmente superficial) e euforia em alguns. Isso é particularmente verdadeiro para adultos mais velhos que são mais propensos a esses efeitos.
Além disso, o uso de longo prazo está associado a um risco de tolerância à droga (em que a droga perde gradualmente seu efeito), dependência (vício) e abstinência. Como resultado, a maioria dos opioides são substâncias controladas que exigem receita médica. De acordo com os Centros para Controle e Prevenção de Doenças, em 2016, mais de 11,5 milhões de americanos relataram o uso indevido de opioides prescritos no ano passado.
Existem três categorias amplas de drogas opióides usadas para tratar a dor
- Alcalóides opiáceos são um tipo de droga derivada de compostos naturalmente encontrados na planta da papoula do ópio Papaver somniferum. Os compostos psicoativos encontrados no ópio incluem morfina e codeína. Ambos atuam diretamente no sistema nervoso central para diminuir a sensação de dor. Sonolência, tontura, vômitos e constipação são efeitos colaterais comuns. Embora a morfina seja conhecida por ser altamente viciante, a codeína também tem potencial para sintomas de abstinência se usada em excesso. A codeína em baixa dosagem incluída no xarope para a tosse é o único opioide disponível sem receita nos EUA.
- Os opióides semissintéticos são aqueles sintetizados a partir de opióides naturais e incluem drogas como Oxycontin (oxicodona) e Vicodin (hidrocodona). A oxicodona é usada para tratar a dor moderada a intensa (incluindo câncer ou dor pós-cirúrgica) e é considerada altamente viciante. Por sua vez, a hidrocodona é o opioide prescrito com mais frequência. Esses medicamentos poderosos podem ser usados com segurança para o alívio da dor em curto prazo, mas, como os medicamentos da Tabela II, exigem supervisão médica rigorosa.
- Os opioides totalmente sintéticos são feitos inteiramente em laboratório para realizar alguma função de ligação ao receptor como opiáceos naturais. Eles incluem metadona e buprenorfina (comumente usados para tratar a dependência de opiáceos), bem como tramadol (usado com frequência para dor pós-operatória). Embora sejam considerados menos viciantes do que outras drogas opióides, sabe-se que as pessoas desenvolvem dependência se usadas por um longo período de tempo.
Uma palavra de Verywell
Os analgésicos podem ser extremamente eficazes no tratamento da dor da artrite e usados com segurança se tomados conforme prescrito. Embora a maioria dos médicos se concentre em medicamentos não opioides para o tratamento, pode haver situações em que a dor aguda e intensa pode exigir medicamentos opioides mais fortes. Isso seria apenas para alívio de curto prazo para evitar qualquer risco de dependência.
Ao mesmo tempo, ainda não está claro quão eficazes são os opioides em baixas doses em comparação com outras formas de terapia não opioides. Dessa forma, se você tiver uma dor intensa e implacável de artrite, considere consultar um especialista em tratamento da dor que possa explicar a você todas as opções de tratamento, tanto farmacêutico quanto não farmacêutico.