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Uma das características únicas do câncer de próstata é sua capacidade de resposta à retirada da testosterona. Este “calcanhar de Aquiles” do câncer de próstata foi descoberto na década de 1940, quando a remoção cirúrgica dos testículos mostrou induzir remissões do câncer. Em 1985, o Lupron, um medicamento injetável que fazia a mesma coisa, foi aprovado pelo FDA. Lupron age enganando os testículos para interromper a produção de testosterona.Eficácia
Lupron controla o câncer de próstata por uma duração média de 18 a 24 meses em homens com doença metastática. Quando Lupron para de funcionar, outros agentes hormonais, como Casodex ou Nilandron, podem fornecer controle temporário, mas a duração do efeito (manter o PSA baixo) geralmente dura menos de um ano.
A controvérsia grassou na academia sobre se um simples declínio nos níveis de PSA indica com precisão que a sobrevida de um paciente será estendida. Então, atualmente, o FDA só aprovará um novo medicamento se os documentos do fabricante farmacêutico melhoraremsobrevivência em um estudo prospectivo controlado por placebo. Provar uma sobrevida melhorada é um desafio muito mais difícil do que simplesmente mostrar que a medicação causa um declínio temporário nos níveis de PSA.
Zytiga (abiraterona), que foi estudado em homens com doença metastática que se tornaram resistentes ao Lupron, provou esta tese - voluntários com câncer de próstata metastático resistente a Lupron que receberam abiraterona viveram 33% mais do que os homens que receberam um placebo.
O Zytiga é administrado em combinação com o Lupron pós-falha do Lupron e não sozinho.
Zytiga é uma droga projetada que funciona explorando a descoberta relativamente recente de que a resistência ao Lupron (definida como crescimento do câncer apesar de zero de testosterona no sangue) é não resultado das células cancerosas terem aprendido a crescer sem testosterona. Em vez disso, a resistência a Lupron é o resultado de células de câncer de próstata que aprenderam como fabricar sua própria testosterona internamente.
Seu efeito anticâncer funciona bloqueando uma enzima essencial localizada dentro da célula cancerosa, uma enzima que é um componente integrante da via sintética da testosterona. O resultado líquido é que a célula cancerosa é impedida de fabricar sua própria testosterona.
Efeitos colaterais
Os efeitos colaterais do Zytiga podem incluir alterações nos níveis de potássio no sangue e, em casos raros, disfunção hepática. Zytiga também potencializa a ação de comprimidos de colesterol como Lipitor e Crestor, portanto, sua dosagem precisa ser reduzida para compensar.
Para manter os níveis de potássio dentro do intervalo normal, Zytiga é administrado em conjunto com prednisona, uma forma de cortisona. A cortisona também pode ter efeitos colaterais. Ocasionalmente, está associada a irritação gástrica e úlceras estomacais. Níveis mais elevados de açúcar no sangue também podem ocorrer em pessoas com diabetes.
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