O que saber sobre o ConZip (Tramadol)

Contente

• Usos
• Antes de tomar
• Dosagem
• Efeitos colaterais
• Avisos e interações

O ConZip (tramadol) é um medicamento analgésico opioide sintético usado para tratar a dor moderada a moderadamente intensa em adultos.

O tramadol pertence à classe de medicamentos conhecidos como agonistas opióides parciais, o que significa que eles se ligam aos receptores opióides no cérebro para fornecer alívio da dor.

ConZip vem em cápsulas de liberação prolongada e também está disponível como um genérico. Existem também comprimidos genéricos e comprimidos de liberação prolongada e um creme tópico EnovaRX-Tramadol.

A U.S. Drug Enforcement Administration listou o Tramadol como uma substância controlada de cronograma IV em agosto de 2014 devido ao risco de dependência e overdose. Exemplos de outras drogas de esquema IV incluem Valium (diazepam), Xanax (alprazolam) e Ambien (zolpidem).

Tramadol pode ter um lugar útil em seu regime de tratamento, mas é fundamental que você seja informado sobre o medicamento antes de usá-lo, devido ao risco de efeitos colaterais perigosos e com risco de vida.

Usos

ConZip diminui a capacidade do corpo de sentir dor. É semelhante à morfina na maneira como funciona, mas é cerca de um décimo da potência da morfina.

ConZip é usado no tratamento de condições de dor moderada a moderadamente intensa, como dor neuropática (dor nos nervos) ou dor de osteoartrite. Também pode ser prescrito para dor lombar ou artrite reumatóide.

Os comprimidos de liberação imediata do tramadol genérico podem ser usados ​​para a dor aguda, enquanto as cápsulas e comprimidos de liberação prolongada são geralmente reservados para pacientes com dor crônica que requerem tratamento contínuo.

A prescrição tópica EnovaRX-Tramadol pode ser prescrita para pessoas com dores musculoesqueléticas.

Tramadol não está aprovado para uso conforme a necessidade para a dor. Algumas pessoas acreditam erroneamente que o tramadol é um antiinflamatório não esteroidal (AINE), mas não é. Assim como funciona de maneira diferente, o tramadol também traz consigo diversos efeitos colaterais potenciais que devem ser avaliados.

Usos fora do rótulo

Tramadol às vezes é usado off label como um tratamento para a ejaculação precoce, mas o risco de dependência significa que não é uma opção de tratamento de longo prazo.

Antes de tomar

O ConZip não é um tratamento de primeira linha para a dor, pois acarreta riscos muito graves de dependência, overdose e morte.

ConZip só é prescrito como tratamento de segunda linha ou alternativo após outras opções de medicamentos, como analgésicos não opioides, terem sido tentados e ineficazes ou inadequados no controle da dor.

Todos os opióides apresentam riscos de dependência, abuso e uso indevido, mesmo nas doses recomendadas. Há também um risco aumentado de overdose e morte com drogas opióides de liberação prolongada, como o ConZip, em comparação com as de liberação imediata devido à maior quantidade de tramadol presente.

As cápsulas de liberação lenta permitem uma absorção mais gradual da droga e as concentrações sangüíneas de pico mais baixas do que os comprimidos genéricos de liberação lenta, portanto, ConZip ou cápsulas genéricas podem ser preferidos aos comprimidos.

Como acontece com todas as substâncias controladas de Tabela IV nos EUA, depois que uma receita é prescrita pela primeira vez, você pode obter no máximo cinco recargas em um período de seis meses. Depois de atingir esse limite ou atingir a marca de seis meses (independentemente do número de recargas), uma nova prescrição é exigida do seu provedor de saúde.

Converse com seu médico sobre todos os medicamentos, suplementos e vitaminas que você toma atualmente. Embora alguns medicamentos representem riscos de interação menores, outros podem contra-indicar o uso ou levar a uma consideração cuidadosa se os prós do tratamento superam os contras em seu caso.

Precauções e contra-indicações

ConZip pode ter efeitos colaterais graves e com risco de vida, incluindo depressão respiratória (respiração lenta e ineficaz), portanto, seu médico irá querer fazer um histórico médico completo de saúde física e mental antes de prescrevê-lo. Certifique-se de informar o seu médico sobre qualquer história pessoal ou familiar de álcool ou dependência de drogas ou quaisquer problemas respiratórios.

Não use tramadol se alguma das situações a seguir se aplicar a você:

• Alergia ou hipersensibilidade: Não tome tramadol se tiver alergia conhecida ou hipersensibilidade ao tramadol ou outros opióides.
• Crianças menores de 12 anos: Tramadol não é aprovado pelo FDA para crianças, pois correm maior risco de sofrer problemas respiratórios induzidos por drogas e morrer em comparação com adultos.
• Adolescentes com fatores de risco para depressão respiratória: Pessoas de 12 a 18 anos que apresentam fatores de risco adicionais, como condições associadas à hipoventilação (respiração inadequada), não devem tomar tramadol. Isso inclui aqueles que estão se recuperando de uma cirurgia e aqueles com apnéia obstrutiva do sono, obesidade, doença pulmonar grave, doença neuromuscular ou qualquer pessoa que esteja tomando outros medicamentos que podem causar efeitos depressivos respiratórios.
• Amigdalectomia ou adenoidectomia antes dos 18 anos: Tramadol não é aprovado para o tratamento da dor após a remoção cirúrgica das amígdalas e / ou adenóides em crianças e adolescentes menores de 18 anos.
• Gravidez: O uso durante a gravidez pode causar a abstinência neonatal de opióides, que pode se tornar uma ameaça à vida do bebê se não for reconhecida e tratada.
• Amamentação: Tramadol também não é recomendado para mães que amamentam, pois a droga pode ser transmitida através do leite materno, podendo causar danos respiratórios aos bebês.
• Depressão respiratória pré-existente: Se você tem depressão respiratória pré-existente, o uso de opioides aumenta o risco de parada respiratória e morte e não deve ser tomado.
• Obstrução gastrointestinal: Não tome tramadol se tiver uma obstrução gastrointestinal conhecida ou suspeita, incluindo íleo paralítico (falta de movimento através dos intestinos).
• Uso de inibidores da monoamina oxidase (IMAO): Não tome tramadol se tiver tomado IMAOs, como Nardil (fenelzina), Parnate (tranilcipromina) ou Zyvox (linezolida), nos últimos 14 dias. Essa interação perigosa pode levar a complicações com risco de vida, como síndrome da serotonina (excesso de serotonina no sistema) ou toxicidade opióide que pode levar à depressão respiratória ou coma.
• Risco de suicídio: Tramadol não deve ser utilizado em doentes suicidas ou com história de pensamentos suicidas. Analgésicos não narcóticos devem ser usados ​​em seu lugar.

Existem circunstâncias médicas adicionais que podem tornar o uso do tramadol arriscado ou proibir seu uso, incluindo:

• História pessoal ou familiar de dependência ou abuso de substâncias: Os riscos de dependência, abuso e uso indevido aumentam para aqueles que são propensos ao vício. O seu médico pode optar por não prescrever o tramadol com base nesses riscos adicionais ou aconselhamento e pode ser necessário um monitoramento cuidadoso para tentar prevenir o abuso de drogas e a sobredosagem.
• Asma: Pessoas com asma brônquica aguda ou grave estão em risco de dificuldade respiratória. Se você tem asma, não tome tramadol em um ambiente não monitorado ou sem equipamento de ressuscitação.
• Doença pulmonar crônica: Pacientes com doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC) ou cor pulmonale (insuficiência cardíaca direita), e aqueles com reserva respiratória reduzida, hipóxia (baixo oxigênio), hipercapnia (excesso de dióxido de carbono), apresentam risco aumentado de problemas respiratórios, incluindo apnéia (pausas na respiração), mesmo nas doses recomendadas.

Outros Agonistas Opióides Parciais

A forma ativa do tramadol é o O-desmetiltramadol (M1), que atua parcialmente nos receptores opióides. Outros agonistas opióides parciais incluem:

• Buprenorfina
• Butorfanol
• Pentazocina

Agonistas opioides completos, como morfina, codeína (a codeína é metabolizada em morfina) e OxyContin (oxicodona), ligam-se mais firmemente aos receptores opioides para efeitos mais fortes.

Tipos de opioides usados ​​para o alívio da dor crônica

Dosagem

Devido aos riscos de vício do ConZip, é importante usar a dosagem eficaz mais baixa pelo menor período de tempo possível.

ConZip vem em cápsulas de 100, 200 e 300 miligramas (mg). O tramadol genérico também pode ser prescrito como comprimido de liberação imediata de 50 miligramas (mg) ou comprimido de liberação prolongada de 100, 200 ou 300 mg.

O creme tópico vem em um pó que é misturado a uma base para aplicação e a mistura normalmente é feita por um médico ou farmacêutico.

A dose inicial para o tramadol de liberação prolongada é de 100 mg. Pode ser aumentado em incrementos de 100 mg a cada cinco dias até uma dose diária máxima de 300 mg.

A meia-vida do Tramadol no sangue é normalmente entre cinco e nove horas, e ainda mais para pessoas que tomam doses múltiplas. A meia-vida é o tempo que leva metade de uma dose para ser inativada pelo corpo. A eliminação completa leva cerca de cinco a seis vezes mais que a meia-vida.

Se você esquecer de uma dose, tome-a assim que se lembrar. Se estiver quase na hora da próxima dose, pule a dose esquecida. Não tome duas doses ou corre o risco de sobredosagem.

Aviso: Ligue 9-1-1 para overdose

Se você tomar muito tramadol, procure atendimento médico urgente. Os sintomas de uma sobredosagem com tramadol incluem diminuição do tamanho da pupila, dificuldade em respirar, dificuldade em permanecer acordado, inconsciência, coma, ataque cardíaco ou convulsão. Ligue para obter ajuda de emergência, mesmo se não tiver a certeza se deve. Overdoses de tramadol podem ser tratadas com Narcan se detectadas precocemente.

Todas as dosagens listadas são de acordo com o fabricante do medicamento. Verifique a sua receita e fale com o seu médico para se certificar de que está a tomar a dose certa para si.

Modificações

A depressão respiratória é mais provável em pacientes idosos, frágeis ou debilitados porque eles podem não eliminar a droga tão rapidamente quanto pessoas mais jovens e saudáveis. Também existe o risco perigoso de interações medicamentosas para pessoas idosas que estejam tomando outros medicamentos. Esses pacientes podem precisar permanecer com doses mais baixas e precisarão ser monitorados mais de perto durante as doses iniciais ou se aumentarem a dose.

Os riscos de sedação e depressão respiratória também aumentam em qualquer pessoa com ferimentos na cabeça, tumores cerebrais ou aumento da pressão intracraniana. Esses pacientes podem precisar de doses mais baixas e monitoramento cuidadoso.

Existem também pessoas que, com base em sua genética, processam o tramadol mais lenta ou rapidamente. O tramadol é decomposto no fígado e excretado principalmente pelos rins na urina. Até 10% das pessoas são geneticamente "metabolizadores ultrarrápidos" do tramadol. Eles convertem o tramadol em seu metabólito ativo de forma mais rápida e completa. Essa conversão rápida resulta em níveis sangüíneos da droga mais elevados do que o esperado, o que pode levar a depressão respiratória fatal ou com risco de vida ou a sinais de sobredosagem.

Também se estima que cerca de 7% das pessoas são "metabolizadores fracos" do tramadol e levam mais tempo para decompor. Como resultado, eles têm mais drogas ativas em sua corrente sanguínea por mais tempo. Essas pessoas correm risco especial se tomarem outros medicamentos que reduzam ainda mais as ações das enzimas que quebram o tramadol.

Aqueles que são metabolizadores rápidos ou fracos podem precisar de ajustes de dosagem ou parar de tomar tramadol.

Como tirar e armazenar

Tome ConZip com um copo de água em horários programados. Você pode tomá-lo com ou sem alimentos.

É importante engolir os comprimidos de tramadol inteiros e, especialmente, não dividir, mastigar, esmagar, dissolver, cheirar ou injetar comprimidos de liberação prolongada. Quebrar a pílula pode fazer com que uma quantidade excessiva da droga seja liberada em seu sistema de uma só vez, o que pode levar à overdose ou morte.

Tome o seu medicamento exatamente como dirigido e siga as instruções de prescrição para ficar o mais seguro possível.

Guarde o medicamento em temperatura ambiente idealmente entre 20 e 25 graus Celsius. Além disso, guarde-o separado de outros medicamentos e fora do alcance de crianças. A ingestão acidental de até mesmo uma dose de ConZip pode resultar em uma overdose fatal.

Efeitos colaterais

O tramadol é geralmente bem tolerado quando tomado de maneira adequada e os efeitos colaterais são geralmente temporários, mas há o risco de efeitos adversos muito graves que podem ser fatais. Informe o seu médico se tiver quaisquer efeitos secundários enquanto estiver a tomar tramadol, especialmente se forem graves.

Comum

Os efeitos colaterais comuns podem incluir:

• Náusea
• Constipação
• Boca seca
• Sonolência
• Tontura
• Vômito
• Dor de cabeça

Forte

Os opioides podem causar muitos efeitos colaterais graves e fatais. Procure ajuda médica urgente se tiver algum dos seguintes sintomas enquanto estiver a tomar ConZip:

• Respiração lenta
• Falta de ar
• Batimento cardíaco rápido
• Dor no peito
• Inchaço do rosto, língua ou garganta
• Reações cutâneas
• Sonolência extrema
• Tontura ao mudar de posição
• Sentindo tonto
• Temperatura corporal elevada
• Dificuldade para andar
• Músculos rígidos inexplicáveis
• Mudanças mentais, como confusão ou agitação
• Convulsões
• Angioedema (inchaço do fluido sob a pele)
• Pensamentos ou ações suicidas

Não pare de tomar este medicamento repentinamente sem falar primeiro com o seu médico. Pode ser necessário reduzir gradualmente a medicação com monitoramento cuidadoso para evitar a abstinência. Os sintomas de abstinência incluem:

• Inquietação
• Dores musculares e ósseas
• Insônia
• Diarréia
• Vômito
• Ondas de frio com arrepios ("peru frio")
• Movimentos das pernas

Quanto tempo dura a retirada do tramadol?

Avisos e interações

Um relatório do governo de 2015 mostrou um aumento acentuado nas visitas ao pronto-socorro devido ao abuso de tramadol entre 2005 e 2011. Mesmo em doses prescritas, a droga pode causar dependência.

Se você suspeita que está se tornando dependente do tramadol ou tomando mais do que deveria para obter o efeito desejado, converse com seu médico ou assistente social sobre como você pode se livrar da medicação e buscar alternativas para o alívio da dor.

Além dos riscos de dependência, existem outras condições graves de saúde que podem ocorrer durante o tratamento com ConZip, incluindo:

• Síndrome da serotonina: Além de suas ações nos receptores opióides, o tramadol afeta a quantidade do neurotransmissor serotonina em seu sistema. O excesso de serotonina pode ocorrer, especialmente se o tramadol for combinado com outras drogas que afetam a serotonina. A síndrome da serotonina pode ser fatal e os sintomas incluem rigidez muscular, confusão e aumento da frequência cardíaca. Procure atendimento médico urgente se suspeitar da síndrome da serotonina.
• Apreensões: Tomar tramadol pode causar convulsões, especialmente em doses mais altas do que as recomendadas e em pacientes com epilepsia ou com histórico de convulsões ou com condições que os colocam em risco de convulsões (como traumatismo craniano, distúrbios metabólicos ou abstinência de álcool ou drogas ) O risco de convulsão também aumenta se você também estiver tomando outros medicamentos que reduzam o limiar convulsivo.
• Insuficiência adrenal: Os opioides podem levar a essa condição em que as glândulas adrenais não produzem certos hormônios em quantidade suficiente. Os sintomas tendem a ir e vir, como dor abdominal, tontura, fadiga extrema e perda de peso. Se for diagnosticado com insuficiência adrenal, você precisará desmamar lentamente o ConZip.
• Hipotensão grave (pressão arterial baixa): A hipotensão pode começar com tontura e fraqueza e, se for suficientemente grave, pode causar danos ao coração ou cérebro se cair muito. Você precisará de um monitoramento cuidadoso se isso ocorrer e pode ser necessário interromper o tramadol.

O ConZip também pode prejudicar as habilidades mentais ou físicas e afetar sua capacidade de dirigir um carro. Evite atividades perigosas até saber como a droga o afeta.

Tramadol também interage com muitos outros medicamentos, o que pode levar a interações com risco de vida, incluindo problemas respiratórios, sedação e coma. Seu médico pesará os prós e os contras de seu regime de medicação e pode considerar mudar suas outras prescrições ou monitorá-lo de perto. se você tiver que tomar tramadol.

Converse com seu médico sobre todos os medicamentos e suplementos que você toma, planeja tomar ou parar de tomá-los para que possam ser ajustados para evitar uma interação perigosa. Os medicamentos que interagem com o ConZip incluem:

• Benzodiazepínicos: Não é recomendado tomar tramadol com benzodiazepínicos (Xanax, Klonopin, Valium, Ativan, Halcion), a menos que outras opções de tratamento sejam ineficazes. Essa combinação de medicamentos aumenta o risco de sedação extrema, depressão respiratória, coma e morte.
• Depressores do sistema nervoso central (SNC): Além dos benzodiazepínicos, não é recomendado tomar tramadol com outros depressores do SNC, como sedativos / hipnóticos, ansiolíticos, tranqüilizantes, relaxantes musculares, anestésicos gerais, antipsicóticos ou outros opioides. Essa combinação aumenta o risco de sedação, depressão respiratória, coma e morte.
• Álcool: Não beba álcool durante o uso de ConZip. O álcool também é um depressor do SNC e a combinação pode levar a uma sedação extrema e uma desaceleração perigosa da frequência cardíaca e da respiração, que pode levar ao coma e à morte.
• Inibidores de recaptação de serotonina (SSRIs): Antidepressivos, como Prozac (fluoxetina) e Paxil (paroxetina), bloqueiam o CYP2D6, uma enzima que desempenha um papel no metabolismo do tramadol. Essa interação aumenta as concentrações sanguíneas de tramadol, mas também diminui a forma ativa do tramadol odesmetiltramadol (M1), reduzindo os efeitos terapêuticos da droga. As dosagens podem precisar ser ajustadas e um monitoramento cuidadoso é necessário.
• Inibidores de recaptação de serotonina e norepinefrina (SNRIs): Antidepressivos como Cymbalta (duloxetina) ou venlafaxina, que também afetam a serotonina e a norepinefrina, também aumentam o risco de síndrome da serotonina quando tomados com tramadol.
• Wellbutrin (bupropiona): Este medicamento usado para depressão ou para parar de fumar também é um inibidor do CYP2D6. Pode ser necessário ajustar as dosagens e você precisará ser monitorado cuidadosamente quanto a reações adversas perigosas, incluindo dificuldade respiratória e sedação, especialmente se interromper o tratamento com Wellbutrin.
• Coumadin (varfarina): Em casos raros, os efeitos deste anticoagulante podem ser alterados, incluindo o tempo de coagulação. O monitoramento é necessário e as dosagens podem precisar ser ajustadas.
• Medicamentos anti-convulsivos: Tegretol (carbamazepina) e Dilantina (fenitoína) são indutores do CYP3A4 que diminuem as concentrações sanguíneas de tramadol, tornando o tramadol menos eficaz. Tramadol também pode aumentar o risco de convulsões. Se você parar de tomar os medicamentos para convulsões, a concentração sangüínea de tramadol aumentará e aumentará o risco de efeitos colaterais perigosos.
• Diuréticos: Os opioides podem causar a liberação do hormônio antidiurético, que reduz a eficácia dos diuréticos. É necessário monitorar o diurético e a pressão arterial e pode ser necessário ajustar a dosagem.
• Anticolinérgicos: O uso de tramadol junto com drogas anticolinérgicas, incluindo anti-histamínicos de primeira geração, como Benadryl (difenidramina) e Ditropan (oxibutinina) para bexiga hiperativa, pode aumentar o risco de retenção urinária e / ou constipação grave, que pode levar a uma falta de movimento intestinal . É necessário monitorar a retenção urinária ou falta de motilidade.
• Outras drogas serotonérgicas: Além de SSRIs e SNRIs, outras drogas que afetam a serotonina e aumentam o risco de síndrome da serotonina incluem antidepressivos tricíclicos (TCAs), como Anafranil (clomipramina) usados ​​para tratar transtorno obsessivo compulsivo, triptanos como Maxalt (rizatriptano) usado para enxaquecas, 5 Antagonistas do receptor -HT3 (bloqueadores da serotonina), como Aloxi (injeção de palonossetrom), usado para prevenir náuseas e vômitos durante a quimioterapia, e os antidepressivos Remeron (mirtazapina) ou Oleptro (trazodona). É necessário um monitoramento cuidadoso para sinais de síndrome da serotonina.
• Analgésicos: Agonista / antagonista misto e outros analgésicos opióides agonistas parciais, como butorfanol, nalbufina, pentazocina e buprenorfina, podem reduzir o efeito analgésico de ConZip e podem levar a sintomas de abstinência.
• Medicamentos para o coração: A quinidina usada para tratar arritmias (batimentos cardíacos irregulares) também é um inibidor do CYP2D6. Existe também o risco de toxicidade de Digitek (digoxina) usado para tratar a insuficiência cardíaca e arritmias quando combinado com tramadol. Pode ser necessário ajustar as dosagens e você precisará ser monitorado cuidadosamente quanto a reações adversas perigosas ou toxicidade.
• Antibióticos macrolídeos: A eritrocina (eritromicina) e outros antibióticos macrolídeos bloqueiam o CYP3A4, uma enzima que ajuda a metabolizar o tramadol, aumentando os níveis sanguíneos de tramadol. Após interromper o uso da Eritrocina, a concentração de tramadol diminui. Se você estiver tomando os dois medicamentos, precisará ser monitorado de perto quanto a convulsões, síndrome da serotonina e sinais de depressão respiratória.
• Nizoral (cetoconazol): Este medicamento antifúngico também inibe o CYP3A4, aumentando os níveis sanguíneos de tramadol. É necessário um monitoramento cuidadoso.
• Norvir (ritonavir): Este medicamento inibidor da protease (IP) usado para tratar o HIV também bloqueia o CYP3A4, o que aumenta os níveis sanguíneos de tramadol. É necessário um monitoramento cuidadoso.
• Rifadina (rifampicina): Este medicamento usado para a tuberculose (TB) também é um indutor do CYP3A4 que diminui as concentrações sanguíneas de tramadol, tornando-o menos eficaz. Adicionar um indutor do CYP3A4 durante o tramadol também pode causar sintomas de abstinência devido à redução da potência.

Se tomado com substâncias recreativas ou controladas, como álcool, narcóticos, anestésicos, tranqüilizantes e sedativos, o tramadol pode afetar a respiração - até mesmo fazendo com que ela pare.

Quanto tempo o tramadol permanece em seu sistema?