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A naltrexona em baixa dosagem (LDN), uma droga usada para tratar o vício em opioides, está recebendo muita atenção como um tratamento off-label para esclerose múltipla (EM) - ou seja, para a redução dos sintomas e recidivas. É um tratamento popular entre pacientes com esclerose múltipla, mas as evidências científicas que apóiam seu uso estão apenas começando a tomar forma.Não porque os primeiros resultados não tenham sido promissores - foram. Em vez disso, é porque se trata de um medicamento barato que está no mercado há décadas, o que significa que as empresas farmacêuticas têm pouco interesse financeiro em pesquisá-lo.
Apesar desse obstáculo, os cientistas aprenderam muito sobre o LDN nos últimos anos, e seu uso como medicamento para esclerose múltipla agora tem um corpo de evidências bastante convincente, embora ainda preliminar.
Indicação
A naltrexona foi aprovada pela Food and Drug Administration (FDA) dos Estados Unidos em 1984 para o tratamento da dependência de opióides e em 1994 para tratar o transtorno por uso de álcool (AUD). Na dose total recomendada - 50 a 100 miligramas (mg) por dia - a naltrexona bloqueia o efeito dos opióides e reduz o desejo de beber.
Uso não descrito
Embora esses sejam os únicos dois usos aprovados pela FDA para a droga, ela é usada para vários outros problemas de saúde em uma capacidade off-label.
Na época em que a naltrexona foi desenvolvida, pesquisadores do Penn State College of Medicine começaram a estudar seu uso no tratamento de doenças auto-imunes (em que o sistema imunológico ataca erroneamente as células do próprio corpo). A esclerose múltipla é considerada uma doença auto-imune, com o sistema imunológico atacando e destruindo o revestimento de mielina das fibras nervosas, impedindo o funcionamento dos nervos.
Algumas pesquisas apóiam o uso de LDN para reduzir a gravidade e a frequência dos sintomas de EM. Este medicamento não é considerado uma terapia modificadora da doença.
O efeito suspeito do LDN é semelhante ao que ocorre durante a gravidez, em que o aumento dos níveis de endorfina leva a remissões prolongadas de EM.
LDN também está sendo usado off-label e / ou pesquisado como um tratamento para:
- Síndrome complexa de dor regional
- Fibromialgia
- Encefalomielite miálgica / síndrome da fadiga crônica (EM / CFS)
- Doença inflamatória intestinal (doença de Crohn, colite ulcerativa)
- Câncer
- Autismo
- Esclerose lateral amiotrófica (ALS)
- Neuropatia diabética
- Paniculite mesentérica
- Síndrome de taquicardia postural ortostática (POTS)
- Síndrome de ativação de mastócitos
Além disso, foi proposto como tratamento para várias outras condições, incluindo:
- Tireoidite de Hashimoto
- Mal de Parkinson
- doença de Alzheimer
- Artrite reumatoide
- Síndrome de Sjogren
- Lúpus
- Doença celíaca
- Síndrome das pernas inquietas
- Depressão
- Ansiedade
Eficácia em MS
Os pesquisadores estão começando a entender os mecanismos de ação do LDN, que são significativamente diferentes dos da naltrexona em força total.
O LDN é composto por duas moléculas. Uma das moléculas, dextro-naltrexona, se liga às células do sistema imunológico. A outra, a levo-naltrexona, liga-se aos receptores opióides. Essas ações são dependentes da dose, o que significa que ocorrem em doses baixas, mas não em doses mais altas.
O resultado dessas ligações moleculares inclui vários mecanismos que podem levar a melhorias nos sintomas da EM, incluindo:
- Alterações na função imunológica, incluindo a supressão de células T e células B, devido ao aumento dos níveis de endorfina, encefalina e fator de crescimento opioide
- Neuroinflamação reduzida devido à alteração da ação das células gliais no sistema nervoso central e regulação negativa do TH17
- Diminuição da inflamação no resto do corpo devido à inibição de células imunes pró-inflamatórias (incluindo citocinas, TNF-a, NF-kB e TH17)
Uma revisão da pesquisa de LDN publicada em 2018 observou vários resultados benéficos de estudos revisados por pares usando a droga para tratar MS, incluindo:
- Seguro e bem tolerado
- Espasticidade significativamente reduzida
- Benefícios significativos para a saúde mental
- Melhoria na qualidade de vida
- Fadiga reduzida
- O uso como terapia única resultou em estado de doença estável
No entanto, nem todos os resultados foram positivos ou consistentes. A revisão citada:
- Um estudo mostrando o tratamento com LDN não resultou em diferenças significativas na qualidade de vida, o que entra em conflito com um estudo posterior
- Um estudo relatou efeitos colaterais de insônia e pesadelos em uma minoria de casos
- Uma pesquisa que descobriu que o tratamento com LDN não reduziu a quantidade de terapias modificadoras da doença que as pessoas receberam
Administração
LDN é mais comumente tomado na forma de comprimido. As formas líquida sublingual (sob a língua) e transdérmica (através da pele) também estão disponíveis.
As dosagens comumente prescritas em pessoas com EM variam de 1,5 miligramas (mg) a 4,5 mg por dia. É aconselhável que pessoas com qualquer forma de espasticidade não tomem mais do que 3 mg por dia, pois pode contribuir para a rigidez muscular.
Normalmente, ao prescrever doses superiores a 1,5 mg, os médicos recomendam começar com 1,5 mg e aumentar gradualmente a dosagem. Siga as instruções do seu médico e observe qualquer aumento nos efeitos colaterais quando você aumentar a dose.
Não disponível em farmácias padrão
Doses baixas de naltrexona não estão disponíveis nas farmácias convencionais. Você terá que obtê-lo em uma farmácia de manipulação onde ele é feito especialmente. Algumas opções locais podem estar disponíveis, dependendo de onde você mora, ou você pode tentar uma opção online confiável.
O LDN pode ser tomado com ou sem alimentos. Alguns médicos recomendam tomá-lo entre 21h00 e meia-noite para corresponder ao pico natural de liberação de endorfina do corpo.
Efeitos colaterais
Os efeitos colaterais da naltrexona são infrequentes em doses baixas. Os efeitos colaterais mais comuns incluem:
- Sonhos vívidos
- Perturbação do sono / insônia
- Náusea (normalmente desaparece após cerca de duas semanas)
- Constipação ou diarreia
- Dor de cabeça
- Rigidez matinal
- Boca seca
Pergunte ao seu médico sobre as formas sublinguais ou transdérmicas de LDN se os problemas intestinais persistirem; essas formas não passam pelo trato intestinal.
Se os efeitos colaterais relacionados ao sono forem um problema para você, o médico pode ajustar o horário da sua dosagem.
Em casos raros - menos de 10 por cento - os sintomas podem aumentar temporariamente. Esse aumento pode durar algumas semanas ou, raramente, até três meses. Se isso acontecer com você, converse com seu médico. Você pode ser aconselhado a diminuir sua dosagem temporariamente.
Considerações e contra-indicações
Um dos principais problemas com o uso de LDN é sua interação com muitos dos medicamentos modificadores da doença usados para tratar a EM. Com base na ação farmacocinética dos medicamentos, o LDN pode interagir com medicamentos interferon, incluindo Avonex, Rebif ou Betaseron. Em contraste, parece não haver conflitos com o Copaxone.
Por ser excretado do corpo através do fígado, o LDN não é recomendado para pessoas com hepatite, doença hepática ou cirrose.
Não foram feitos estudos sobre o uso de LDN e medicamentos opióides juntos. Por causa do efeito da naltrexona de força regular sobre os receptores opióides, é recomendado que você não combine LDN com drogas opióides como OxyContin (oxicodona), Vicodin (hidrocodona-acetaminofeno), Ultram (tramadol) ou xaropes para tosse à base de codeína.
Até agora, existem poucos dados sobre LDN durante a gravidez ou amamentação. Certifique-se de falar com seu médico se engravidar ou quiser engravidar enquanto estiver tomando este medicamento.
Custo
Os custos de LDN variam de cerca de $ 45 a $ 100 dólares para o suprimento de um mês, dependendo de qual farmácia de manipulação você vá. Por ser off-label para MS e considerado um tratamento experimental, seu seguro pode não cobri-lo. Certifique-se de verificar com sua operadora.
Dica de recarga
A farmácia pode fazer esse medicamento sob encomenda, em vez de mantê-lo em estoque, portanto, pode ser necessário ligar para as recargas mais cedo do que está acostumado.