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Hectorol (doxercalciferol) é um análogo da vitamina D artificial usado para tratar o hiperparatireoidismo secundário em pacientes adultos com doença renal crônica. Ele age sendo metabolizado na forma ativa de vitamina D, que ajuda a regular os níveis de hormônio da paratireóide, cálcio e fósforo na corrente sanguínea.Hectorol pode ser administrado por via oral na forma de cápsula ou por via intravenosa (através da veia) como injeção.
A injeção é usada apenas para tratar pacientes adultos com doença renal crônica em diálise. As cápsulas podem ser usadas para tratar pacientes adultos com doença renal crônica em diálise e pacientes com doença renal crônica em estágio 3 ou 4 (não em diálise).
Usos
Para entender como o Hectorol funciona, você precisa entender o que é hiperparatireoidismo secundário e sua relação com a doença renal crônica.
Pacientes com doença renal crônica significativa (estágio 3, 4 ou 5) têm níveis baixos de cálcio no sangue por duas razões principais:
- Seus rins não conseguem produzir vitamina D ativa suficiente (seu corpo precisa de vitamina D ativa para absorver cálcio do intestino)
- Seus rins não conseguem remover o excesso de fósforo do corpo (o fósforo então se liga ao cálcio, baixando ainda mais os níveis de cálcio no sangue)
Na tentativa de aumentar os níveis de cálcio no sangue, pessoas com doença renal crônica (especialmente aquelas em diálise) podem desenvolver hiperparatireoidismo secundário.
Com o hiperparatireoidismo secundário, as glândulas paratireoides de uma pessoa tornam-se grandes e hiperativas. Basicamente, eles produzem e liberam o hormônio da paratireóide (PTH) de forma vigorosa para tentar aumentar os níveis de cálcio no sangue.
O problema com o hiperparatireoidismo secundário é que os níveis de PTH podem ficar tão altos que os níveis de cálcio podem aumentar dramaticamente, causando uma condição séria chamada hipercalcemia.
Além da hipercalcemia, o hiperparatiroidismo secundário pode causar osteodistrofia renal, uma forma de osteoporose que aumenta o risco de fracturas ósseas (fracturas).
Quando o Hectorol é tomado (na forma de cápsula ou por injeção na veia), o medicamento é convertido na forma ativa de vitamina D. Como resultado, os níveis de cálcio aumentam naturalmente (sendo absorvido pelo intestino). Com níveis mais altos de cálcio, seu corpo para de estimular as glândulas paratireoides e os níveis do hormônio PTH caem.
Antes de tomar
Antes de tomar uma injeção ou cápsula de Hectorol, o seu médico irá querer ter a certeza de que o seu nível de cálcio no sangue não está acima do limite superior normal. Os níveis de cálcio podem ser facilmente testados com um teste de cálcio no sangue. Os níveis de cálcio no sangue também são monitorados durante o tratamento.
Avisos, precauções e contra-indicações
Existem várias precauções e contra-indicações para discutir com seu médico antes de tomar Hectorol.
Muito altos níveis de cálcio no sangue pode ocorrer durante o tratamento com Hectorol (as cápsulas ou a injeção). A hipercalcemia grave é uma emergência médica e pode causar ritmos cardíacos anormais e convulsões.
Embora o seu médico monitorize os seus níveis de cálcio antes de iniciar o Hectorol e durante o tratamento, é importante estar atento e informar o seu médico se sentir quaisquer sintomas de níveis elevados de cálcio no sangue, tais como:
- Cansaço
- Pensamento nebuloso
- Perda de apetite
- Náusea e / ou vômito
- Constipação
- Sede aumentada
- Aumento da micção e perda de peso
O risco de desenvolver hipercalcemia aumenta quando Hectorol é usado com os seguintes medicamentos:
- Preparações de cálcio em altas doses
- Diuréticos tiazídicos
- Compostos de vitamina D
Altos níveis de cálcio aumentam o risco de toxicidade digital em pacientes em uso de drogas digitálicas, como Digox (digoxina). Além de monitorar os níveis de cálcio, os sinais e sintomas de toxicidade digitálica serão monitorados durante o tratamento com Hectorol.
Sério, até mesmo com risco de vida Reações alérgicas (choque anafilático) foram relatados em pacientes após a administração de Hectorol.
As reações alérgicas podem incluir sintomas, tais como:
- Inchaço da face, lábios, língua e vias respiratórias
- Desconforto no peito
- Problemas respiratórios
Informe o seu médico se já teve alguma reação alérgica a Hectorol no passado.
Doença óssea adinâmica, que é caracterizada por baixa renovação óssea, pode desenvolver-se em pacientes em Hectorol. Esta doença aumenta o risco de fraturas ósseas se os níveis de PTH intacto ficarem muito baixos.
Contra-indicações
Você não deve tomar Hectorol (oral ou injetável) se:
- Você tem níveis elevados de cálcio no sangue (chamado hipercalcemia)
- Você tem toxicidade da vitamina D
- Você tem uma alergia ou hipersensibilidade conhecida ao doxercalciferol ou a qualquer um dos ingredientes inativos das cápsulas ou injeção de Hectorol
Outros análogos da vitamina D
É importante mencionar que além do Hectorol (doxercalciferol), existem cinco outros análogos da vitamina D disponíveis.
Esses análogos da vitamina D incluem:
- Rocaltrol (calcitriol)
- Zemplar (paricalcitol)
- One-Alpha (alfacalcidol) - não disponível nos Estados Unidos
- Fulstan (falecalcitriol) - não disponível nos Estados Unidos
- Maxacalcitol (22-oxacalcitriol) - não disponível nos Estados Unidos
Dosagem
O regime de dosagem de Hectorol depende se ele está sendo administrado por via intravenosa (injeção) ou oral (uma cápsula de gelatina mole).
Dosagem: Injeção
De acordo com o fabricante, para pacientes com níveis de PTH superiores a 400 picogramas por mililitro (400 pg / mL), o Hectorol pode ser iniciado como uma injeção de 4 microgramas (mcg), três vezes por semana, no final da diálise.
Se o nível de hormônio da paratireóide no sangue (PTH) não diminuir em 50% e o nível de hormônio da paratireóide no sangue permanece acima de 300 pg / mL, a dose de Hectorol pode ser aumentada em 1 a 2 microgramas por dose em intervalos de oito semanas. A dose máxima é de 18 mcg semanais.
Uma vez que o nível de PTH no sangue diminuiu em 50%, mesmo se permanecer acima de 300 pg / ml, ou se o nível de PTH no sangue estiver entre 150 e 300 mg / mL, a dose é mantida.
Se o nível de PTH cair abaixo de 100 pg / mL, o medicamento será interrompido. O Hectorol pode ser retomado uma semana mais tarde com uma dose pelo menos 2,5 mcg mais baixa do que a dose anterior.
Dosagem: Cápsula
De acordo com o fabricante, para pacientes com doença renal crônica em estágio 3 ou 4, a dose de Hectorol é iniciada em 1 mcg por via oral uma vez ao dia.
A dose pode então ser aumentada em 0,5 mcg em intervalos de duas semanas se o nível de PTH for superior a 70 pg / mL (para pacientes em estágio 3) e superior a 110 pg / mL (para pacientes em estágio 4). A dose máxima recomendada de cápsulas de Hectorol é 3,5 mcg uma vez ao dia.
A dose é mantida se o nível de PTH estiver entre 35 e 70 pg / ml (para pacientes em estágio 3) e 70 a 110 pg / mL (para pacientes em estágio 4).
Hectorol deve ser interrompido por uma semana se o nível de PTH for inferior a 35 pg / ml (para pacientes em estágio 3) ou inferior a 70 pg / mL (para pacientes em estágio 4). Se o medicamento foi interrompido, deve ser reiniciado após uma semana com uma dose pelo menos 0,5 mcg menor do que a dose anterior.
Para pacientes em diálise, o Hectorol oral é iniciado como uma dose de 10 mcg três vezes por semana na diálise.A dose máxima semanal é de 20 mcg três vezes por semana, o que é equivalente a 60 mcg semanais.
Monitoramento e modificações
Para pacientes em diálise em Hectorol, os níveis de cálcio, fósforo e PTH devem ser verificados após o início do medicamento ou após um ajuste da dose.
Para pacientes em estágio 3 ou 4 em cápsulas de Hectorol, os níveis de cálcio, fósforo e PTH devem ser verificados pelo menos a cada duas semanas por três meses após o início do medicamento ou após um ajuste do medicamento. Os níveis são verificados todos os meses durante três meses e, a seguir, a cada três meses.
Pacientes com insuficiência hepática podem não metabolizar o Hectorol adequadamente e, portanto, exigirão monitoramento mais frequente dos níveis de PTH, cálcio e fósforo.
É importante informar o seu médico se estiver grávida ou amamentando. Hectorol não deve ser usado durante a gravidez (a menos que seja claramente necessário, de acordo com o fabricante). As mães que amamentam devem interromper o uso do medicamento (ou interromper a amamentação) e ficar atentas aos sinais e sintomas de hipercalcemia em seu bebê (se exposto).
Alguns dos sinais e sintomas de hipercalcemia em um bebê podem incluir:
- Problemas de alimentação
- Vômito
- Constipação
- Convulsão
Efeitos colaterais
Os efeitos colaterais mais comuns em pacientes com doença renal crônica em estágio 3 ou 4 que tomam Hectorol incluem:
- Infecção
- Infecção do trato urinário
- Dor no peito
- Constipação
- Indigestão
- Contagem baixa de glóbulos vermelhos e brancos
- Desidratação
- Inchaço
- Depressão
- Rigidez muscular
- Insônia
- Falta de energia
- Dormência e formigamento
- Tosse aumentada
- Falta de ar
- Coceira
- Dor e inflamação nos seios da face
- Nariz a pingar
Os efeitos colaterais mais comuns em pacientes com doença renal crônica em diálise tomando Hectorol incluem:
- Dor de cabeça
- Mal-estar
- Inchaço
- Nausea e vomito
- Falta de ar
- Tontura
- Coceira
- Baixa freqüência cardíaca (chamada bradicardia)
Interações
Conforme mencionado acima, a hipercalcemia pode aumentar quando o Hectorol é tomado com certos medicamentos que contêm cálcio, compostos de vitamina D ou diuréticos tiazídicos. Da mesma forma, a hipercalcemia pode aumentar o risco de toxicidade digitálica para pacientes que tomam Digox (digoxina).
Outras potenciais interações medicamentosas incluem o seguinte:
- O metabolismo de Hectorol em vitamina D ativa pode ser inibido por uma classe de medicamentos chamados inibidores do citocromo P450 (por exemplo, o antifúngico cetoconazol e o antibiótico eritromicina). Se um paciente iniciar ou interromper um inibidor do citocromo P450, a dosagem de Hectorol pode precisar ser ajustada. Os níveis de PTH e cálcio também precisam ser monitorados.
- Uma vez que o Hectorol é ativado por uma enzima do fígado chamada CYP 27, os medicamentos que induzem essa enzima, como a glutetimida ou o fenobarbital, podem afetar o metabolismo do medicamento. Se um Indutor CYP 27 for iniciado ou interrompido, pode ser necessário ajustar a dosagem de Hectorol. Os níveis de PTH e cálcio também requerem monitoramento.
- Tomando altas doses de produtos contendo magnésio (por exemplo, antiácidos) com Hectorol pode aumentar os níveis sanguíneos de magnésio. Portanto, os pacientes em diálise devem evitar tomar produtos que contenham magnésio se eles também estiverem tomando Hectorol.
- Colestiramina, óleo mineral e outros substâncias que podem afetar a absorção de gordura no intestino pode prejudicar a absorção da cápsula de Hectorol. Para evitar esta interação potencial, as cápsulas de Hectorol devem ser administradas pelo menos uma hora antes ou quatro a seis horas após a ingestão de tais substâncias.