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Cardene (nicardipina) é um bloqueador dos canais de cálcio usado com mais frequência para tratar hipertensão, angina estável e angina de Prinzmetal causada por espasmo das artérias coronárias. A nicardipina é um membro da família dihidropirradina dos bloqueadores dos canais de cálcio, o que significa que seus principais efeitos estão concentrados nos vasos sanguíneos, e não no próprio coração. Ele está disponível em forma de cápsula e forma intravenosa.Devido à sua eficácia na dilatação dos vasos sanguíneos, a nicardipina é mais útil no tratamento da hipertensão e da angina.
Usos
A nicardipina é membro de uma grande classe de medicamentos conhecidos como bloqueadores dos canais de cálcio. Os bloqueadores dos canais de cálcio atuam diminuindo o movimento dos íons de cálcio em certos tipos de células, em particular, as células do músculo liso que revestem os vasos sanguíneos e as células do músculo cardíaco.
Como funciona a nicardipina
Como classe, os bloqueadores dos canais de cálcio tendem a ter três efeitos diferentes no sistema cardiovascular. No entanto, a força de cada um desses três efeitos difere entre os vários medicamentos dessa classe. Esses três tipos de efeitos são:
- Reduzindo o influxo de cálcio nas células musculares lisas nas paredes dos vasos sanguíneos, o que faz com que os vasos sanguíneos relaxem. Esse relaxamento vascular resulta na dilatação dos vasos sanguíneos arteriais, que tem o efeito de baixar a pressão arterial.
- Ao desacelerar o influxo de cálcio nas células do músculo cardíaco, os bloqueadores dos canais de cálcio tendem a reduzir a força da contração cardíaca, reduzindo assim o trabalho cardíaco e o vigor do batimento cardíaco.
- O bloqueio dos canais de cálcio tende a desacelerar a função do nó sinusal do coração e a frequência com que o impulso elétrico do coração transita pelo nó AV. Essas ações no sistema elétrico do coração podem diminuir a freqüência cardíaca e permitir que alguns bloqueadores dos canais de cálcio (em particular, o verapamil) sejam eficazes no tratamento de vários tipos de arritmias cardíacas.
Os bloqueadores dos canais de cálcio são divididos em dois subgrupos - o grupo dihidropiridina e o grupo não dihidropiradina. A nicardipina pertence ao primeiro.
Os bloqueadores de cálcio dihidropiradina, como a nicardipina, foram projetados especificamente para enfatizar suas propriedades de dilatação dos vasos sanguíneos (de forma que seriam úteis no tratamento da hipertensão) e para minimizar seu efeito direto no músculo cardíaco e no sistema elétrico do coração.
Como resultado, a nicardipina (e as outras dihidropirradinas, incluindo nifedipina, felodipina e amlodipina), pode ser usada de forma eficaz e segura em muitas pessoas com insuficiência cardíaca ou bradicardias (frequências cardíacas lentas) podem impedir o uso de bloqueadores de cálcio não dihidropiradina ( verapamil e diltiazem).
Usos Clínicos
Os usos clínicos comuns da nicardipina são:
Tratamento da angina estável. A nicardipina melhora a angina dilatando as artérias coronárias, incluindo as pequenas artérias colaterais, e assim aumenta o fluxo sanguíneo para o músculo cardíaco. Além disso, ao contrário dos bloqueadores beta ou dos bloqueadores dos canais de cálcio não dihidropiridínicos, a nicardipina tem apenas um efeito mínimo na redução da força de contração do músculo cardíaco. Isso significa que geralmente pode ser usado com mais segurança do que esses outros medicamentos em pessoas com cardiomiopatia e músculos cardíacos enfraquecidos.
Tratamento de angina devido a espasmo da artéria coronária (angina de Prinzmetal). A angina de Prinzmetal, geralmente observada em mulheres relativamente jovens e saudáveis, é causada por espasmo nas artérias coronárias. Os bloqueadores dos canais de cálcio, que dilatam os vasos sanguíneos, são geralmente considerados a droga de escolha no tratamento desse tipo de angina vasoespástica.
Tratamento da hipertensão crônica. Todos os bloqueadores dos canais de cálcio podem ser usados para tratar hipertensão, uma vez que todos tendem a aumentar a dilatação dos vasos sanguíneos e reduzir a pressão arterial. Em geral, os bloqueadores de cálcio dihidropiridínico, como a nicardipina, são preferidos aos fármacos não dihopiradínicos, como o verapamil, porque eles não reduzem muito a contração do músculo cardíaco.
Além disso, a nicardipina é um dos medicamentos preferidos para o tratamento da hipertensão em pessoas com asma, pois pode ajudar a reduzir a contração da musculatura lisa nas vias aéreas e pode melhorar a função pulmonar em pessoas com asma.
Tratamento de emergências hipertensivas. Uma infusão intravenosa contínua de nicardipina é útil para reduzir rapidamente a pressão arterial em pessoas com urgência hipertensiva ou emergências hipertensivas.Este medicamento também pode ser usado por via intravenosa após a cirurgia, como uma medida temporária em pessoas em terapia hipertensiva oral crônica que não podem tomar seus medicamentos orais.
Redução da proteinúria em pessoas com diabetes. A nicardipina reduz a quantidade de proteína na urina em pessoas com nefropatia diabética e parece retardar a progressão dessa doença renal. É provável que essas mesmas pessoas também tenham hipertensão, o que torna a nicardipina um medicamento particularmente útil em pessoas com nefropatia diabética.
Antes de tomar
Antes de lhe prescrever nicardipina, o seu médico fará uma avaliação completa para se certificar de que é o medicamento certo para tratar a sua doença. A angina e a hipertensão podem ser tratadas com vários tipos diferentes de medicamentos, em várias categorias diferentes, portanto, geralmente haverá várias opções terapêuticas a serem consideradas.
Por exemplo, a angina estável é mais frequentemente tratada com beta-bloqueadores e nitroglicerina. Um bloqueador dos canais de cálcio, como a nicardipina, pode ser considerado apenas depois que o tratamento com antianginoso inicial não funcionou como desejado ou se houver um motivo específico para evitar o uso de um beta-bloqueador. A nicardipina nem sempre é a primeira escolha.
Precauções e contra-indicações
Não existem estudos clínicos com nicardipina em mulheres grávidas. Por este motivo, este medicamento só deve ser usado durante a gravidez se o benefício potencial for considerado convincente o suficiente para compensar o risco potencial.
Embora a nicardipina tenha menos efeito na redução da força da contração do músculo cardíaco do que outros bloqueadores dos canais de cálcio, ela ainda deve ser usada com cautela em pessoas com insuficiência cardíaca congestiva.
A nicardipina não deve ser usada em pessoas sabidamente alérgicas a este medicamento. Também deve ser evitado em pessoas com estenose aórtica grave.
Outros bloqueadores do canal de cálcio
As outras dihidropiridinas usadas para tratar a hipertensão incluem Procardia (nifedipina), Plendil (felodipina) e Norvasc (amlodipina).
O bloqueador dos canais de cálcio Calan (verapamil) é usado para angina e arritmias cardíacas. Cardizem (diltiazem) afeta o músculo cardíaco e os vasos sanguíneos e tende a ser mais bem tolerado do que os outros bloqueadores dos canais de cálcio.
Dosagem
A nicardipina está disponível em cápsulas de liberação imediata (Cardene e nas formas genéricas), em doses de 20 e 30 miligramas (mg). Também está disponível em cápsulas genéricas de liberação sustentada em doses de 20 mg, 45 mg e 60 mg.
O fabricante das cápsulas Cardene SR retirou este produto do mercado em 2017. Posteriormente, o FDA divulgou uma determinação afirmando que o Cardene SR não foi removido devido a quaisquer preocupações de segurança ou eficácia, portanto, sua remoção parece ter sido por razões de mercado.
A nicardipina também está disponível na forma intravenosa, em doses de 0,1 mg, 0,2 mg e 2,5 mg.
Todas as dosagens listadas a seguir estão de acordo com as sugestões do fabricante do medicamento. Verifique sua receita e converse com seu médico para ter certeza de que está tomando a dose certa para você.
Tratamento da angina. A nicardipina é iniciada com uma dose de 20 mg três vezes ao dia da formulação de liberação imediata e aumentada para até 40 mg três vezes ao dia, se necessário.
Tratamento da hipertensão crônica. A nicardipina é iniciada com uma dose de 20 mg três vezes ao dia da formulação de liberação imediata e aumentada para até 40 mg três vezes ao dia, se necessário. Os adultos também podem ser tratados com a formulação de liberação sustentada em doses de 30 a 60 mg duas vezes ao dia.
A nicardipina pode ser usada em crianças com hipertensão, começando com 0,5 mg / kg três vezes por dia na formulação de liberação imediata.
Tratamento de emergências hipertensivas. As infusões intravenosas de nicardipina são normalmente iniciadas com uma dose de 5 mg / hora e aumentadas não mais do que uma vez a cada 15 minutos até um máximo de 15 mg / hora, conforme necessário para controlar a pressão arterial.
Redução da proteinúria. A nicardipina é iniciada com uma dose de 20 mg da formulação de liberação imediata, três vezes ao dia, e aumentada para até 40 mg três vezes ao dia, se necessário.
Como tirar e armazenar
A nicardipina pode ser tomada com ou sem alimentos, mas as pessoas que tomam este medicamento devem evitar tomá-lo com suco de toranja. A nicardipina deve ser armazenada em temperatura ambiente.
As cápsulas de liberação prolongada devem ser engolidas inteiras. Não divida, mastigue ou esmague.
Efeitos colaterais
Comum
Os efeitos colaterais comuns com a nicardipina incluem:
- Rubor
- Edema de perna
- Pressão sanguínea baixa
- Palpitações
- Taquicardia (frequência cardíaca rápida)
- Dor de cabeça
- Tontura
- Náusea
- Azia
- Constipação
Forte
As reações alérgicas à nicardipina são raras e geralmente se manifestam por uma erupção cutânea, embora possa ocorrer anafilaxia grave. Os sintomas de anafilaxia costumam aparecer repentinamente e podem incluir urticária, coceira, dificuldade respiratória, palpitações, náuseas, vômitos, dores de cabeça, confusão e tontura. A anafilaxia é uma emergência médica e deve ser tratada imediatamente com uma injeção de epinefrina (como com um EpiPen) e ligando para o 911.
Avisos e interações
Você não deve tomar nicardipina se já teve uma reação alérgica a este medicamento.
Pessoas com doença cardiovascular ativa e séria (em particular, um ataque cardíaco agudo, pressão arterial extremamente baixa, insuficiência cardíaca, estenose aórtica grave ou bradicardia grave) não devem receber nicardipina.
Pessoas com doença renal ou hepática significativa não devem tomar nicardipina.
A nicardipina não é recomendada durante a gravidez, mas a nicardipina intravenosa tem sido usada para reduzir a pressão arterial em mulheres com pré-eclâmpsia, quando os benefícios potenciais superam os riscos.
A nicardipina deve ser usada com cautela em pessoas com doença do refluxo gastrointestinal, pois pode piorar essa condição.
Interações medicamentosas
Vários medicamentos podem interagir com a nicardipina, por isso é importante que você informe seu médico sobre quaisquer medicamentos e suplementos que esteja tomando.
Vários medicamentos aumentam a velocidade de metabolização da nicardipina e reduzem sua eficácia. Esses medicamentos incluem: carbamazepina, oxcarbazepina, fenobarbital, fenitoína e rifampicina.
Outros medicamentos podem interferir no metabolismo da nicardipina e fazer com que os níveis sanguíneos aumentem. Estes incluem claritromicina, itraconizona e cetoconazol.
Além disso, o uso de nicardipina junto com a ciclosporina resultará em níveis elevados de ciclosporina no sangue.