Aromasina (exemestano) para prevenir a recorrência do câncer de mama

Contente

• Como funciona
• Quem pode usar
• Dosagem
• Efeitos colaterais
• Interações
• Contra-indicações

Aromasin (exemestano) é um medicamento usado para tratar o câncer de mama com receptor de estrogênio positivo, um tipo de câncer cujo crescimento é influenciado pelo estrogênio. Aromasina pertence a uma classe de medicamentos chamados inibidores da aromatase, que bloqueia uma enzima chamada aromatase, que o corpo usa para produzir estrogênio. Ao diminuir os níveis do hormônio, um tumor tem menos capacidade de crescer.

Aromasin foi aprovado para uso pela Food and Drug Administration (FDA) dos EUA em 1999 para prevenir a recorrência do câncer em mulheres na pós-menopausa. Também é usado para tratar câncer de mama avançado que progrediu apesar do tratamento com tamoxifeno. Não é usado em mulheres na pré-menopausa ou em mulheres com câncer de mama negativo para receptor de estrogênio.

Apesar de seus benefícios na prevenção da recorrência e no aumento da sobrevida, Aromasin apresenta certos riscos, incluindo o potencial de perda mineral óssea e dano fetal.

Fatores que influenciam as taxas de sobrevivência ao câncer

Como funciona

Existem certos tipos de câncer cujas células possuem receptores para estrogênio. Esses receptores, encontrados dentro da célula, são ativados quando o hormônio se liga a eles. Os cânceres de mama que possuem receptores de estrogênio são referidos como receptor de estrogênio positivo, enquanto aqueles sem são classificados como receptor de estrogênio negativo. Alguns cânceres de ovário e endometrial também são influenciados pelo estrogênio.

Aromasina, como outros inibidores da aromatase, retarda a produção de estrogênio ao se ligar e bloquear a ação da aromatase. Esta enzima chave converte andrógenos (hormônios masculinos) em estrogênio em mulheres na pré e pós-menopausa.

Aromasina é bioativa em mulheres na pós-menopausa, especificamente porque sua principal fonte de estrogênio é essa conversão, pois seus ovários não estão mais funcionando. O processo ocorre principalmente nos tecidos periféricos das mamas, fígado, pele, ossos, pâncreas e cérebro.

Quando tomado conforme as instruções, Aromasin pode suprimir a produção de estrogênio em mulheres na pós-menopausa em 85% a 95%.

O oposto é o caso para mulheres na pré-menopausa, pois os ovários, ao invés da conversão de andrógenos, são a principal fonte de estrogênio. Por causa disso, Aromasin é ineficaz nessas mulheres.

Quem pode usar

Além de estarem na pós-menopausa, as mulheres são candidatas à terapia com Aromasin se tiverem câncer de mama com receptor de estrogênio positivo. Para identificar o status do receptor hormonal da mulher, uma amostra de tecido deve ser obtida por biópsia ou durante cirurgia.

O teste identificaria o número de receptores de estrogênio e / ou progesterona nas células do câncer de mama. Em cerca de dois terços dos casos, um tumor possui receptores para um ou ambos os hormônios.

Existem atualmente duas indicações para o uso de Aromasin:

• Aromasina pode ser incluída como parte da terapia adjuvante, uma forma de tratamento usada para prevenir a recorrência do câncer após o tratamento primário do câncer. É prescrito como terapia de segunda linha após o tamoxifeno, o principal medicamento usado na terapia adjuvante.
• Aromasin também pode ser usado se um câncer de mama avançado progredir após o uso do tamoxifeno. Nesse caso, Aromasin seria substituído por tamoxifeno. Eles não seriam levados juntos.

Dosagem

Aromasin é fornecido em comprimidos de 25 miligramas (mg). É tomado como uma dose única diária de 25 mg imediatamente após uma refeição. Aromasin precisa de gordura para ser absorvida e é menos capaz de fazê-lo com o estômago vazio.

Efeitos colaterais

Como todos os medicamentos, Aromasin pode causar efeitos colaterais. Muitos deles estão associados às reduções acentuadas de estrogênio em mulheres já afetadas por reduções hormonais.

O medicamento não só pode induzir os sintomas da menopausa, mas também pode aumentar o risco de osteoporose (ossos porosos devido à perda mineral óssea) com o uso contínuo.

Os efeitos colaterais mais comuns do uso de Aromasin (em ordem de frequência) são:

• Ondas de calor
• Dor nas articulações
• Aumento da transpiração
• Queda de cabelo ou afinamento
• Pressão alta
• Insônia
• Náusea
• Fadiga
• Dor de estômago
• Depressão
• Diarréia
• Tontura
• Pele seca, coceira e inflamação
• Dor de cabeça
• Dor muscular
• Edema (inchaço do tecido)
• Ansiedade

A gravidade dos efeitos colaterais pode variar. Alguns são de baixa qualidade e resolvem por conta própria com o tempo. Outros podem persistir e exigir gerenciamento contínuo ou uma mudança no tratamento. Com isso dito, menos de 3 por cento dos usuários encerram o tratamento devido a efeitos colaterais. A alergia é considerada rara com Aromasin.

Aromasina e tamoxifeno têm taxas semelhantes de efeitos colaterais. Embora a insônia e as dores nas articulações sejam mais comuns com Aromasin, a droga tem um risco muito menor de coágulos sanguíneos ou câncer uterino em comparação com o tamoxifeno.

Comparando Inibidores de Aromatase e Tamoxifeno

Perda de densidade óssea

Além dos efeitos colaterais de curto prazo, Aromasin pode aumentar o risco de osteoporose, mesmo com a ingestão adequada de cálcio e vitamina D. Isso representa uma grande preocupação para mulheres na pós-menopausa com câncer, visto que a quimioterapia também pode diminuir a produção mineral óssea. Mesmo sem câncer, as mulheres com mais de 50 anos têm cinco vezes mais chances de desenvolver osteoporose do que os homens.

A osteoporose induzida por Aromasina pode levar ao colapso da coluna vertebral, perda de altura, postura curvada e aumento do risco de fraturas ósseas. O risco parece ainda maior do que com tamoxifeno.

Uma revisão de estudos do Canadá em 2018 relatou que os inibidores da aromatase, como Aromasin, aumentam o risco de fraturas em 33% em comparação com o tamoxifeno, embora o risco tenha sido totalmente revertido quando o tratamento foi interrompido.

Alguns desses riscos podem ser mitigados com exercícios de levantamento de peso, que promovem a produção mineral óssea. Além de um aumento na ingestão de cálcio e vitamina D, as injeções semestrais de Prolia (denosumabe) ou infusões intravenosas uma vez por ano de Zometa (zoledronato) podem reduzir o risco de osteoporose enquanto auxilia na prevenção da recorrência do câncer em estágio inicial.

Tratamento de metástases ósseas em câncer de mama

Interações

A aromasina é metabolizada no fígado por meio de uma enzima chamada citocromo P450 3A4 (CYP 3A4). Outras drogas usam essa mesma enzima para o mesmo propósito. Se Aromasin for usado junto com esses medicamentos, pode alterar a concentração de um ou ambos os medicamentos na corrente sanguínea. Concentrações diminuídas estão associadas à perda do efeito farmacêutico, enquanto concentrações aumentadas podem levar à toxicidade do medicamento e ao agravamento dos efeitos colaterais.

Entre as drogas que podem interagir com Aromasin estão:

• Medicamentos anti-arritmia como quinidina
• Anticonvulsivantes como Tegretol (carbamazepina) e Trileptal (oxcarbazepina)
• Drogas antifúngicas como Nizoral (cetoconazol) e Vfend (voriconazol)
• Medicamentos anti-hipertensivos como amlodipina e nifedipina
• Drogas antipsicóticas como Orap (pimozida)
• Antidepressivos atípicos como nefazodona
• Medicamentos para HIV como Reyataz (atazanavir) e Crixivan (indinavir)
• Drogas imunossupressoras como Sandimmune (ciclosporina)
• Antibióticos macrolídeos como claritromicina e telitromicina
• Medicamentos para enxaqueca como Ergomar (ergotamina)
• Analgésicos opióides como Duragesic (fentanil) e alfentanil
• Medicamentos à base de rifampicina usados ​​para tratar a tuberculose
• Triazolobenzodiazepínicos tranqüilizantes como Klonopin (clonazepam) e Halcion (triazolam)

Em muitos casos, um ajuste de dose de um ou outro agente pode compensar a interação. Em outros, pode ser necessária uma substituição de medicamento.

A erva de São João e o suco de toranja também podem interagir com Aromasin.

Antes de iniciar Aromasin, informe seu oncologista sobre todos e quaisquer medicamentos e suplementos que você possa estar tomando, sejam eles farmacêuticos, recreativos, de venda livre ou complementares / alternativos.

Contra-indicações

Aromasin é contra-indicado para uso em pessoas com alergia conhecida a Aromasin ou a qualquer um de seus ingredientes. No caso improvável de ocorrer alergia, o tratamento deve ser interrompido e o usuário não deve voltar a ser tratado com o medicamento uma segunda vez.

Aromasin também é atualmente contra-indicado em mulheres na pré-menopausa, especialmente aquelas que estão grávidas ou com probabilidade de engravidar.

Isso se deve em grande parte à classificação de Aromasin como um medicamento da Categoria X para Gravidez, o que significa que há evidências positivas de que o medicamento pode causar dano fetal. A evidência até o momento tem se limitado a estudos em ratos e coelhos nos quais Aromasin mostrou aumentar o risco de aborto espontâneo e baixo peso ao nascer.

Embora os inibidores da aromatase como o Femara (letrozol) possam ser usados ​​em mulheres na pré-menopausa cujos ovários estão quimicamente suprimidos, o mesmo não ocorre atualmente com Aromasin. Mas isso pode mudar em breve.

De acordo com um estudo de 2014 no New England Journal of Medicine, o uso combinado de Aromasin e supressão ovariana em mulheres na pré-menopausa com câncer de mama em estágio inicial foi associado a uma taxa de ausência de câncer de mama em 5 anos de 92,8% em comparação com 88,8% com tamoxifeno e supressão ovariana.

As 4.690 mulheres que participaram do estudo tiveram sua produção de estrogênio ovariana suprimida com medicamentos, radiação ou ooforectomia (remoção do ovário). A taxa geral de eventos adversos em ambos os grupos, incluindo morte, foi estatisticamente igual.