Agonistas beta de ação curta (SABAs) para asma

Contente

• O que eles são
• Como funcionam os SABAs
• Indicações de uso
• Precauções e contra-indicações
• Dosagem
• Efeitos colaterais
• Avisos e interações
• Uma palavra de Verywell

Os beta-agonistas de curta ação (SABAs) são uma classe de medicamentos prescritos usados ​​para fornecer alívio rápido da falta de ar e respiração ofegante em pessoas com asma. Os SABAs atuam relaxando os músculos lisos dos pulmões, aliviando os espasmos e a constrição (estreitamento) das vias aéreas. Embora a maioria dos SABAs seja administrada por meio de um inalador de resgate, alguns são tomados na forma de comprimido ou xarope e até mesmo por injeção.

Ao contrário dos beta-agonistas de longa duração (LABAs) que são usados ​​diariamente, os SABAs são usados ​​conforme necessário para tratar ataques agudos de asma.

O que eles são

Os SABAs são considerados a linha de frente da defesa para os sintomas agudos da asma. Na maioria das vezes, eles são inalados por meio de um inalador dosimetrado (usando um recipiente pressurizado) ou um inalador de pó seco (que você simplesmente respira), mas também estão disponíveis como comprimidos, xaropes, soluções nebulizadas, soluções injetáveis ​​e até mesmo soluções intravenosas.

Os SABAs são uma das várias classes de medicamentos conhecidos como broncodilatadores, assim chamados porque dilatam (abrem) as vias aéreas conhecidas como brônquios e bronquíolos.

Quando usados ​​como um inalador de resgate, os SABAs podem aliviar a dispneia (falta de ar) e chiado no peito em minutos. Após uma ou duas inalações, a droga permanecerá ativa por cerca de quatro a seis horas e pode ser usada de três a seis vezes ao dia, dependendo da formulação.

Existem dois SABAs aprovados pela Food and Drug Administration (FDA) dos EUA para o tratamento de sintomas agudos de asma:

• Albuterol, também conhecido como salbutamol e comercializado sob as marcas ProAir, Proventil, Ventolin e outros
• Levalbuterol, comercializado sob a marca Xopenex e outros

Outros SABAs de gerações mais antigas como Alupent (metaproterenol), Maxair (pirbuterol) e Bricanyl (terbutalina) foram descontinuados por seus fabricantes ou retirados do mercado devido a questões de segurança.

Como a asma é tratada

Como funcionam os SABAs

SABAs, juntamente com LABAs intimamente relacionados, pertencem a uma classe maior de medicamentos conhecidos como beta₂ (β₂) -agonistas do receptor adrenérgico. Por definição, os agonistas são drogas que se ligam a um receptor celular para desencadear uma reação específica.

O receptor, neste caso, é o beta₂-receptor adrenérgico, que relaxa os músculos lisos. Os músculos lisos são aqueles encontrados nas paredes de órgãos ocos que se contraem e relaxam involuntariamente para, entre outras coisas, mover os alimentos através dos intestinos, regular a pressão sanguínea e a circulação ou, como for relevante para a asma, abrir e fechar as vias respiratórias nos pulmões.

Os receptores são considerados adrenérgicos porque respondem ao hormônio epinefrina (adrenalina) que ajuda a regular a função do músculo liso. Ao imitar a epinefrina, os beta-agonistas podem se ligar aos receptores adrenérgicos e desencadear uma reação em cadeia na qual o cálcio é rapidamente liberado dos canais dentro dos músculos lisos, fazendo com que relaxem.

Quando aplicado aos pulmões, esse efeito fará com que os brônquios e bronquíolos se dilatem rapidamente, permitindo a entrada de mais ar. Também alivia os broncoespasmos que causam aperto no peito e tosse durante um ataque de asma.

Embora os SABAs e os LABAs tenham mecanismos de ação semelhantes, eles diferem pela meia-vida (o tempo que leva para eliminar 50% do medicamento do corpo). De acordo com seu nome, os SABAs têm meia-vida curta (cerca de três a seis horas), enquanto os LABAs mais novos têm meia-vida próxima a 36 horas.

Indicações de uso

O uso de SABAs pode variar de acordo com a frequência ou gravidade dos sintomas da asma:

• Asma leve intermitente: SABAs geralmente são usados ​​por conta própria, conforme necessário.
• Asma persistente: SABAs são normalmente usados ​​para aliviar os sintomas agudos; LABAs inalados e / ou corticosteroides também são tomados diariamente para fornecer controle de longo prazo.
• Asma induzida por exercício: SABAs podem ser tomados de cinco a 30 minutos antes do exercício para reduzir o risco de um ataque.
• Emergência de asma: Albuterol às vezes é administrado por via intravenosa (em uma veia) pelo pessoal do departamento de emergência.

Os SABAs também são aprovados para uso no tratamento de doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC) e outras doenças pulmonares obstrutivas.

Diferenças entre asma e DPOC

Usos fora do rótulo

Os SABAs são freqüentemente usados ​​off-label para tratar problemas respiratórios em pessoas com infecções respiratórias graves, embora sua utilidade a esse respeito ainda não tenha sido comprovada.

Albuterol às vezes é usado off-label como um tocolítico (um medicamento que suprime as contrações para prevenir ou retardar o nascimento prematuro). Dependendo da gravidade das contrações, o medicamento pode ser administrado por via intravenosa ou oral.

Precauções e contra-indicações

Existem poucas contra-indicações absolutas para SABAs além de uma alergia conhecida ao medicamento ou qualquer ingrediente inativo na formulação. Se você é alérgico ao albuterol, não deve usar o levalbuterol (ou vice-versa).

SABAs são conhecidos por afetar a taxa de pulso, pressão arterial, açúcar no sangue e produção de hormônio da tireoide e, em raras ocasiões, induzem convulsões. Embora não sejam contra-indicados para uso, os SABAs devem ser usados ​​com cautela em pessoas com:

• Doença arterial coronariana (DAC)
• Arritmia cardíaca
• Hipertensão não controlada
• Diabetes
• Transtornos convulsivos, incluindo epilepsia
• Hipertireoidismo

Albuterol e levalbuterol são classificados como drogas da Categoria C para Gravidez, o que significa que os estudos em animais sugerem um potencial de dano fetal, mas nenhum ensaio bem controlado em humanos está disponível.

Com base no risco estatístico, é improvável que as drogas causem qualquer dano. Mesmo assim, é importante falar com seu médico se estiver grávida, planejando engravidar ou amamentando para que você possa pesar os benefícios e riscos do uso.

Dosagem

A dosagem recomendada de albuterol e levalbuterol varia de acordo com a formulação do medicamento e também com a idade do usuário. Entre as formulações aprovadas:

• Albuterol está disponível como um inalador dosimetrado (MDI), inalador de pó seco (DPI), solução nebulizada, comprimido de liberação imediata (IR), comprimido de liberação estendida (ER), xarope e solução intravenosa.
• Levalbuterol está disponível como um MDI ou solução nebulizada.

Comprimidos e xaropes são menos comumente usados, mas podem ser apropriados para crianças e adultos que não toleram ou usam adequadamente os medicamentos inalados.

Recomendar Dosagens por Formulação
Medicamento	Adultos	Crianças de 4 anos ou mais
Albuterol	MDI ou DPI: 2 baforadas a cada 4-6 horas conforme necessário Nebulizador: 3-4 doses / dia Tablets IR: 2-4 mg tomado 3-4 vezes / dia Comprimidos ER: 4-8 mg a cada 12 horas Xarope: 2-4 mg tomado 3-4 vezes / dia (máx. 32 mg / dia)	MDI ou DPI: 2 baforadas a cada 4-6 horas conforme necessário Nebulizador: 3-4 doses / dia Tablets IR: não usado Comprimidos ER: não usado Xarope: 2-24 mg / dia (tomado em 3-4 doses divididas)
Levalbuterol	MDI: 1-2 tragadas a cada 4-6 horas Nebulizador: 3-4 doses a cada 6-8 horas	MDI: 1-2 tragadas a cada 4-6 horas Nebulizador: 3 doses tomadas 3 vezes / dia

Como tirar e armazenar

Os SABAs nunca devem ser usados ​​além da dose recomendada. O uso excessivo pode levar à tolerância prematura ao medicamento e falha do tratamento.

Das três formulações inaladas, os MDIs precisam ser preparados antes do uso, se não forem usados ​​recentemente. Isso envolve sacudir e borrifar o inalador longe do rosto em duas rajadas curtas para garantir que a válvula do aerossol esteja desobstruída. (DPIs e nebulizadores podem ser usados ​​conforme necessário.)

Os vários inaladores também precisam ser limpos regularmente para evitar entupimento e dosagem insuficiente:

• Inaladores de dose medida, que administra os medicamentos usando um propelente em aerossol, deve ser limpo uma vez por semana, removendo o recipiente e deixando correr água pelo bocal por 30 a 60 segundos. O canister nunca deve ser submerso em água.
• Inaladores de pó seco, que não têm propelente e são ativados pela respiração, simplesmente precisam ser limpos entre o uso. A unidade nunca deve ser lavada ou submersa em água.
• Nebulizadores, que distribuem os medicamentos por meio de uma névoa inalada, devem ser limpos após cada uso e desinfetados uma vez por semana com um esterilizador a vapor, uma solução desinfetante aprovada ou um ciclo completo de lava-louças.

Os medicamentos podem ser armazenados com segurança em temperatura ambiente (idealmente entre 68 e 77 graus F). Mantenha o medicamento em sua embalagem original longe da luz solar direta e fora do alcance de crianças.

Não use um SABA após sua data de validade.

Inalador vs. nebulizador: qual é o melhor?

Efeitos colaterais

Os efeitos colaterais das diferentes formulações de SABA são basicamente os mesmos. No entanto, como os SABAs inalados são administrados localmente, eles tendem a ter efeitos colaterais mais leves e de curta duração do que seus equivalentes orais ou intravenosos.

Inalado ou nebulizado

• Tremores nas mãos, braços, pernas ou pés

• Batimentos cardíacos irregulares ou rápidos

• Palpitações cardíacas

• Nervosismo

• Tonturas ou vertigens

• Aperto no peito

• Tosse ou dor de garganta

• Nariz a pingar

Oral ou intravenoso

• Tremores nas mãos, braços, pernas ou pés

• Arritmia cardíaca

• Palpitações cardíacas

• Nervosismo

• Tonturas ou vertigens

• Aperto no peito

• Dor de cabeça

• Náusea

• Boca seca

• Diarréia

• Insônia

• Rubor ou vermelhidão

• Suando

• Sensações de espinhos ou queimação na pele

Quando ligar para o 911

Em raras ocasiões, os SABAs podem causar broncoespasmo paradoxal em que os sintomas respiratórios pioram em vez de melhorar. A causa disso não é clara, mas parece ocorrer com mais frequência em pessoas com asma alérgica que têm vias respiratórias gravemente inflamadas.

O broncoespasmo paradoxal induzido por SABA deve sempre ser considerado uma emergência médica.

As alergias a SABAs são raras, mas podem ocorrer. Ligue para o 911 ou procure atendimento de emergência se desenvolver urticária ou erupção cutânea, dificuldade para respirar, batimentos cardíacos anormais, confusão ou inchaço do rosto, garganta, língua ou garganta. Estes são sinais de uma alergia de corpo inteiro com potencial risco de vida, conhecida como anafilaxia.

Efeitos de curto e longo prazo dos medicamentos inalantes

Avisos e interações

O monitoramento de rotina da função cardíaca, glicose no sangue ou função da tireoide é recomendado se o salbuterol for usado em qualquer grupo de risco. Pode ser necessário interromper o tratamento se os sintomas piorarem ou se os resultados dos testes de diagnóstico estiverem bem fora da faixa de valores aceitáveis.

Por causa de seu efeito nos ritmos cardíacos, os SABAs nunca devem ser usados ​​em demasia. O uso excessivo de albuterol ou levalbuterol foi conhecido em raras ocasiões por causar infarto do miocárdio (ataque cardíaco) ou acidente vascular cerebral.

Beta₂-agonistas são conhecidos por interagir com certas classes de drogas. Em alguns casos, a interação pode aumentar a atividade de um medicamento (aumentando o risco de efeitos colaterais). Em outros, pode diminuir a concentração sangüínea de um medicamento (reduzindo sua eficácia).

Entre as drogas que podem interagir com os SABAs estão:

• Medicamentos anti-arritmia como Multaq (dronedarona) ou digoxina
• Antifúngicos como Diflucan (fluconazol), Noxafil (posaconazol) ou cetoconazol
• Medicamentos anti-malária como cloroquina ou piperaquina
• Antipsicóticos como Orap (pimozida), Mellaril (tioridazina), Serentil (mesoridazina), amisulprida ou ziprasidona
• Bloqueadores beta como Inderal (propranolol) ou Lopressor (metoprolol)
• Inibidores de protease de HIV como Viracept (nelfinavir) ou Fortovase (saquinavir)
• Inibidor da monoamina oxidase (IMAO) antidepressivos como Parnate (tranilcipromina) ou Marplan (isocarboxazida)
• Diuréticos poupadores de potássio como Aldactona (espironolactona) ou Inspra (eplerenona)

Para evitar interações, informe seu médico sobre todos e quaisquer medicamentos que você esteja tomando, sejam eles prescritos, sem receita, à base de plantas ou recreativos.

Uma palavra de Verywell

Embora inaladores de resgate como o albuterol e o levalbuterol sejam seguros e eficazes no alívio dos sintomas agudos da asma, é importante não abusar deles. Algumas pessoas entram em pânico se a droga "não estiver funcionando rápido o suficiente", enquanto outras usarão excessivamente os SABAs para evitar a necessidade de tomar outras drogas de ação prolongada. Ambos são sinais de que sua condição não está sendo bem controlada.

Como regra geral, se você precisar usar um inalador de resgate mais de duas vezes por semana, sua asma está sendo mal controlada. Ao falar com seu médico e ser honesto sobre o uso de seu inalador, você deverá encontrar melhor combinação de medicamentos para controlar os sintomas da asma.