Contente
- O que são cefalosporinas?
- Cefalosporinas de primeira geração
- Cefalosporinas de segunda geração
- Cefalosporinas de terceira geração
- Cefalosporina de quarta geração
- Cefalosporina de quinta geração
O que são cefalosporinas?
As cefalosporinas foram descobertas pela primeira vez nas águas de esgoto da costa da Sardenha em 1945. Em 1964, a primeira cefalosporina foi prescrita.
As cefalosporinas são estruturalmente semelhantes a outros antibióticos. Assim como as penicilinas, as cefalosporinas possuem um anel beta-lactâmico ligado a um anel diidrotiazol. Penduradas neste anel dihyrdotiazol estão várias cadeias laterais, a composição das quais contribui para diferentes cefalosporinas com farmacologia e atividade antimicrobiana diferentes.
As cefalosporinas têm três mecanismos de ação diferentes. São eles:
- Ligação a proteínas de ligação à penicilina específicas.
- Inibição da síntese da parede celular.
- Ativação de enzimas autolíticas (autodestrutivas) na parede celular bacteriana.
As cefalosporinas são divididas em cinco gerações. No entanto, diferentes cefalosporinas na mesma geração às vezes não são quimicamente relacionadas e têm diferentes espectros de atividade (pense nas cefamicinas).
Uma generalização ensinada a muitos profissionais de saúde é que, com as gerações subsequentes de cefalosporinas, a cobertura de gram-positivos diminui enquanto a cobertura de gram-negativos aumenta.
Um a 3% de todas as pessoas são alérgicas às cefalosporinas. Na realidade, entretanto, esse número é provavelmente maior porque as pessoas com alergia à penicilina geralmente não recebem cefalosporinas.
Cefalosporinas de primeira geração
As cefalosporinas de primeira geração vêm nas formas oral e intravenosa. Eles são ativos contra estreptococos Viridans, estreptococos hemolíticos do grupo A, Staphylococcus aureus, E. coli, Klebsiella e bactérias Proteus. Como todas as outras cefalosporinas, as cefalosporinas de primeira geração não funcionam em enterococos.
Exemplos de cefalosporinas de primeira geração incluem o seguinte:
- Cefalexina (Keflex)
- Cefradina
- Cefadroxil
- Cefazolina (intravenosa e intramuscular)
Em geral, as cefalosporinas de primeira geração podem ser usadas para combater infecções da pele e de outros tecidos moles, infecções do trato respiratório e infecções do trato urinário. As cefalosporinas de primeira geração intravenosas podem ser usadas como profilaxia após procedimentos cirúrgicos limpos.
A prevalência de MRSA diminuiu a eficácia das cefalosporinas de primeira geração como meio de profilaxia e tratamento.
Cefalosporinas de segunda geração
Em geral, as cefalosporinas de segunda geração são mais ativas contra organismos gram-negativos, tornando-as mais úteis em muitas situações clínicas.
Por exemplo, as cefalosporinas de segunda geração são ativas contra cepas de Proteus e Klebsiella. As cefalosporinas de segunda geração também combatem o H. influenza, uma causa de pneumonia, sepse e meningite. No entanto, as cefalosporinas de primeira geração geralmente ainda são melhores no tratamento de infecções gram-positivas.
Exemplos de cefalosporinas de segunda geração incluem o seguinte:
- Cefoxitina
- Cefotetan
- Cefuroxima (comprimido e injeção)
- Cefprozil
As cefalosporinas de segunda geração tratam o seguinte:
- Sinusite
- Otite média (infecção no ouvido)
- Infecções anaeróbicas mistas, incluindo peritonite e diverticulite
- Profilaxia após cirurgia colorretal
As cefalosporinas de segunda geração não têm atividade contra Pseudomonas aeruginosa.
Cefalosporinas de terceira geração
Uma grande vantagem dos antibióticos de terceira e quarta gerações é a cobertura significativamente expandida contra bactérias gram-negativas. Além disso, a cefalosporina ceftazidima de terceira geração é ativa contra Pseudomonas aeruginosa, uma bactéria que pode causar infecções de pele em pessoas com sistema imunológico normal (como após exposição a uma banheira de hidromassagem ou piscina subclorada), bem como pneumonia, infecções sanguíneas, e assim por diante naqueles com sistema imunológico enfraquecido. P. aeruginosa ocorre mais comumente em pacientes que foram hospitalizados por uma semana ou mais). As infecções podem ser altamente complicadas e fatais.
Existem várias cefalosporinas de terceira geração. Discutir todos eles estaria fora do escopo deste artigo. Em vez disso, vamos nos concentrar na ceftriaxona (Rocephin), que tem vários usos, incluindo:
- Infecções do trato respiratório inferior
- Infecções de pele e tecidos moles
- Gonorréia não complicada
- Infecções do trato urinário
- Inflamação na orelha
- Doença inflamatória pélvica
- Profilaxia cirúrgica
- Septicemia bacteriana (infecção sanguínea)
- Meningite
- Infecções ósseas
- Infecções articulares
- Infecções intra-abdominais
Cefalosporina de quarta geração
Cefepime é a única cefalosporina de quarta geração disponível (aprovada pela FDA). Como a ceftazidima cefalosporina de terceira geração, a cefepima é ativa contra Pseudomonas aeruginosa. Além disso, a cefepima é mais ativa contra as bactérias Enterobacter e Citrobacterr. Por fim, o cefepime tem cobertura gram-positiva comparável à ceftriaxona.
Aqui estão alguns usos clínicos para cefepime:
- Pneumonia moderada a grave
- Infecção grave do trato urinário
- Infecções de pele e tecidos moles
- Infecções intra-abdominais complicadas
Cefalosporina de quinta geração
Em 2010, o FDA aprovou a Ceftaroline (Teflaro), a única cefalosporina de quinta geração ou geração avançada. Como a cefepima, a ceftarolina é um antibiótico potente que deve ser reservado para infecções graves. Especificamente, é ativo contra infecções multirresistentes, como MRSA (resistente à meticilina S. aureus) e VRSA (resistente à vancomicina S. aureus). Este medicamento também é injetável e prescrito para combater a pneumonia adquirida na comunidade e infecções graves da pele e dos tecidos moles. Felizmente, a ceftarolina é segura e tem pouca capacidade de induzir resistência.
Uma palavra de Verywell
Como você pode perceber agora, as cefalosporinas são uma classe de antibióticos notavelmente diversa com ampla cobertura. No entanto, como acontece com a maioria dos antibióticos, a resistência aos antibióticos é uma preocupação para muitos médicos, epidemiologistas, funcionários de saúde pública e pacientes.
A resistência bacteriana é parcialmente devido à prescrição excessiva dos médicos; no entanto, nós, como pacientes, também podemos ajudar a combater o desenvolvimento de resistência. Por exemplo, você não deve sempre esperar ou exigir que seu médico lhe dê antibióticos para tratar uma infecção que pode muito bem ser de natureza viral. (Os antibióticos são ineficazes contra os vírus.) Além disso, quando os antibióticos são prescritos, é imperativo que você termine todo o tratamento, mesmo que "se sinta melhor".
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