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Supprelin é um implante de ação prolongada usado para o tratamento da puberdade precoce ou puberdade precoce. Supprelin também é usado como um bloqueador da puberdade para jovens trans que desejam atrasar a puberdade em seu sexo designado. O implante Supprelin é inserido sob a pele da parte superior do braço. Em teoria, ele permanece eficaz por pouco mais de um ano, mas alguns pesquisadores sugerem que ele pode ser deixado no local por até dois anos para reduzir custos. Quando o implante não é mais eficaz, pode ser substituído ou removido , se o jovem atingiu uma idade em que é apropriado que passem pela puberdade. Os implantes Supprelin podem ser usados consecutivamente por muitos anos consecutivos.Os implantes Supprelin contêm acetato de histrelina. A histrelina é conhecida como um agonista do hormônio liberador de gonadotrofinas (GnRH). Isso significa que ativa os receptores de gonadotrofina na glândula pituitária. A estimulação do GnRH da hipófise durante a adolescência e a idade adulta é o que leva à produção dos hormônios sexuais - estrogênio e testosterona - pelas gônadas (ovários ou testículos).
Embora pareça contra-intuitivo estimular a hipófise, a estimulação normal do GnRH ocorre em pulsos. Em contraste, a estimulação do agonista GnRH da pituitária por Supprelin é constante. Isso leva a uma onda inicial de liberação de hormônios (que pode ser bloqueada por outras drogas). A pituitária então rapidamente se torna menos sensível ao GnRH. Depois de apenas uma ou duas semanas, ele para de enviar os sinais que fazem com que as gônadas liberem hormônios sexuais. Isso efetivamente desativa a puberdade. Os agonistas de GnRH também são usados para tratar certos cânceres sensíveis a hormônios, como o câncer de próstata.
Como Supprelin, Vantas é um implante de longa duração que libera histrelina. No entanto, o uso de Vantas em crianças é off-label, pois só está aprovado para uso em adultos.
Usos
Os implantes Supprelin são aprovados pelo FDA para o tratamento da puberdade precoce central. Supprelin foi aprovado para uso em indivíduos com 2 anos de idade ou mais.
Uso off-label de Supprelin em jovens transgêneros
Os implantes de Supprelina são amplamente usados como bloqueadores da puberdade para jovens trans que ainda não completaram a puberdade em seu sexo atribuído. O uso de bloqueadores da puberdade demonstrou melhorar a saúde geral e o bem-estar dos jovens transgêneros. Os bloqueadores da puberdade também reduzem o risco de ideação suicida. Como tal, muitas organizações profissionais recomendam que os jovens transgêneros tenham acesso rotineiro aos bloqueadores da puberdade.
Para os jovens trans, os bloqueadores da puberdade ajudam a reduzir a disforia de gênero. Eles fazem isso ajudando os jovens a evitar mudanças físicas que aumentariam sua disforia de gênero. Por exemplo, um jovem homem trans que recebe bloqueadores da puberdade no início da puberdade não desenvolveria seios. Uma mulher transgênero jovem não cresceria um pomo de Adão ou experimentaria um crescimento de cabelo de padrão masculino no peito ou em outras partes do corpo.
Jovens transgêneros que são capazes de iniciar bloqueadores da puberdade e depois passar para a terapia hormonal de afirmação de gênero passam por apenas uma única puberdade em seu gênero afirmado. Por causa disso, eles são fisicamente mais semelhantes aos indivíduos cisgêneros de seu gênero afirmado do que aqueles que passam pela puberdade no sexo que lhes foi atribuído. Isso pode tornar mais fácil para eles se moverem pelo mundo sem serem mal interpretados. Por outro lado, o uso imediato de bloqueadores da puberdade pode tornar a preservação da fertilidade mais difícil ou mesmo impossível. Isso pode ser um problema para indivíduos que desejam ter uma descendência genética no futuro. No entanto, pesquisas sugerem que poucos indivíduos trans se arrependem de sua escolha de fazer a transição sem preservar sua fertilidade, mesmo aqueles que estão decepcionados por não terem tido filhos.
Antes de tomar
Antes de uma criança ou adolescente receber Supprelin, seu médico irá avaliar como os hormônios estão afetando seu corpo. Isso não apenas permite que o médico determine o estágio da puberdade em que a criança se encontra, mas também tenha certeza do que está causando a puberdade precoce ou indesejada. Os exames de sangue serão usados para medir a quantidade de esteróides sexuais e outros hormônios da criança. Sua idade óssea provavelmente será medida, visto que os ossos também respondem aos hormônios sexuais. Na verdade, a maneira como os ossos respondem aos hormônios sexuais é o motivo pelo qual os homens geralmente são mais altos do que as mulheres. É também por isso que os indivíduos com puberdade precoce central não tratada são mais baixos do que a média.
Precauções e contra-indicações para o uso de Supprelin
Supprelin não deve ser usado em mulheres grávidas. As alterações hormonais induzidas por Supprelin aumentam o risco de perda da gravidez. Supprelin também não deve ser usado em pessoas com hipersensibilidade ao GnRH ou agonistas do GnRH.
As pessoas que estão considerando começar a tomar Supprelin devem estar cientes de que pode haver um aumento inicial na concentração de hormônios sexuais no sangue. Isso significa que para os indivíduos designados como mulheres, haveria um aumento no estradiol e haveria um aumento na testosterona para os homens designados. Este aumento é maior durante a primeira semana e a produção de hormônios sexuais deve diminuir completamente em quatro semanas. O aumento dos hormônios não seria esperado em alguém em transição de outro agonista GnRH para Supprelin.
Não há interações medicamentosas conhecidas para Supprelin, mas tomar este medicamento pode afetar os resultados dos exames de sangue que examinam os produtos da glândula pituitária e as gônadas. Estes incluem hormônios sexuais, mas também hormônios como o fator de crescimento semelhante à insulina-1 (IGF-1) e dehidroepiandrosterona (DHEA).
Outros Agonistas GnRH
Os agonistas do GnRH também são usados para tratar outras doenças sensíveis aos hormônios, como endometriose, câncer de próstata e miomas uterinos. Existem vários medicamentos nesta classe.
| Agonistas GnRH | ||
|---|---|---|
| Nome genérico | Nomes de marcas | Via de administração |
| leuprolida | Lupron, Eligard, Lupron Depot, Viadur | injeção intramuscular ou subcutânea; implantar |
| goserelina | Zoladex | injeção subcutânea de ação prolongada |
| nafarelina | Synarel | spray nasal |
| triptorelina | Trelstar, Trelstar Depot, Trelstar LA, Triptodur (muitos outros fora dos EUA) | injeção intramuscular |
Dosagem
Supprelin é um implante de longa duração que contém 50 miligramas (mg) de acetato de histrelina. Ele libera cerca de 65 microgramas (mcg) de acetato de histrelina por dia durante 12 meses. Em contraste, o implante Vantas também contém 50 mg de acetato de histrelina e libera aproximadamente 50 mcg por dia durante 12 meses.
Supprelin pode ser inserido sob anestesia local em um consultório médico ou sob anestesia geral em uma sala de cirurgia. Após 12 meses de uso, o implante deve ser removido ou substituído. O implante foi projetado para durar algumas semanas e mais de 12 meses para permitir flexibilidade nas consultas médicas, caso o implante precise ser substituído.
Após a inserção de Supprelin, o paciente será instruído a não molhar o braço por 24 horas. Eles também serão aconselhados a evitar o uso pesado do braço por uma semana. Isso permite que o tempo da incisão cicatrize totalmente e pode reduzir o risco de problemas com o implante.
Efeitos colaterais
Os efeitos colaterais graves de Supprelin são raros. Os efeitos colaterais mais comuns do Supprelin são reações em torno do local onde o implante é inserido. Os efeitos colaterais no local do implante incluem hematomas, inchaço e dor. Eles devem desaparecer por conta própria e não requerem tratamento. No entanto, dor intensa ou vermelhidão devem ser relatados ao seu médico. Algumas pessoas também apresentam cicatrizes no local do implante. Em casos raros, o implante pode quebrar ou começar a sair pela pele por conta própria.
Efeitos colaterais graves da supprelina
Embora os efeitos colaterais graves sejam raros, há relatos de pacientes que apresentam convulsões com agonistas de GnRH, incluindo Supprelin. Isso ocorreu principalmente em indivíduos com distúrbios neurológicos subjacentes, como epilepsia. Eles também ocorreram em indivíduos que estão tomando outras drogas que aumentam o risco de convulsões. No entanto, algumas convulsões foram relatadas em indivíduos sem outros fatores de risco.
Indivíduos com condições médicas não diagnosticadas afetadas pela sinalização de GnRH podem apresentar surtos associados à implantação de Supprelin. Estes podem ser graves.
Avisos e interações
Supprelin não deve ser usado em mulheres grávidas ou com menos de 2 anos de idade. Deve ser usado apenas com cautela em pacientes com histórico de convulsões, doença cerebrovascular ou medicamentos que aumentam o risco de convulsões.
Pessoas que tomam Supprelin ou outros agonistas do GnRH, e seus cuidadores, devem estar cientes de que algumas pessoas experimentam um aumento nos sintomas psiquiátricos com essas drogas, incluindo:
- Chorando
- Irritabilidade
- Impaciência
- Raiva
- Agressão
- Depressão
Se você ou seu filho experimentam alterações de humor preocupantes, é importante discutir isso com seu médico.
A interação de Supprelin com outros medicamentos não foi estudada. Interações medicamentosas para outros agonistas de GnRH também não foram relatadas.