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Arava (leflunomida) é um medicamento oral que pode ser usado para tratar a artrite psoriática e a psoríase moderada a grave. Aprovado para uso pela Food and Drug Administration (FDA) dos Estados Unidos em 1998, o Arava é classificado como um medicamento antirreumático modificador de doenças (DMARD), que atua moderando a resposta imune.Além do medicamento de marca original, o Arava está amplamente disponível na forma genérica sob seu nome químico leflunomida.
Como funciona
Arava é um dos DMARDs mais antigos usados para tratar a artrite psoriática e a psoríase moderada a grave. Isso o coloca em um grupo de medicamentos, como o metotrexato e o Sandimmune (ciclosporina), que tratam doenças autoimunes suprimindo a resposta imune como um todo. As drogas biológicas mais recentes, como Humira (adalimumabe) e Cimzia (certolizumabe pegol), suprimem apenas porções específicas do sistema imunológico e, como resultado, tendem a ser mais eficazes com menos efeitos colaterais sistêmicos.
Por sua vez, o Arava atua bloqueando a síntese da pirimidina, um composto orgânico de que as células imunitárias, nomeadamente as células T, precisam para funcionar. Ao remover o "combustível" de que as células T precisam para sobreviver, a resposta imunológica geral é reduzida, assim como a inflamação crônica inerente às doenças autoimunes.
Embora a moderação da resposta imunológica pelo Arava possa ajudar a aliviar os sintomas da psoríase e da artrite psoriática, ela também o deixa vulnerável a infecções.
Quem pode usar
O FDA aprovou originalmente o Arava para o tratamento da artrite reumatóide (um tipo de artrite auto-imune). Tecnicamente falando, a droga nunca foi aprovada pelo FDA para tratar a psoríase ou a artrite psoriática. No entanto, porque eles compartilham vias de doença semelhantes à artrite reumatóide (AR), Arava às vezes é prescrito "off label" para essas condições quando o metotrexato e outras drogas não fornecem alívio.
Quase nunca é usado na terapia de primeira linha ou em pessoas com psoríase leve a moderada.
Arava está aprovado para uso apenas em adultos. A segurança e eficácia de Arava não foram estabelecidas em crianças, que provavelmente terão opções de tratamento melhores e mais seguras do que Arava.
Dosagem
Arava está disponível como pílula oral em doses de 10 miligramas (mg), 20 mg e 100 mg. É tomado por via oral com alimentos e geralmente prescrito da seguinte forma:
- 100 mg por três dias como uma "dose de ataque"
- Depois disso, 20 mg por dia como uma "dose de manutenção"
Se a dose de 20 mg não for bem tolerada, pode ser reduzida para 10 mg por dia.
Efeitos colaterais
Os efeitos colaterais são comuns com Arava, alguns dos quais podem ser persistentes ou intoleráveis. Aqueles que afetam pelo menos 1% dos usuários incluem (em ordem de frequência):
- Diarréia
- Infecções do trato respiratório
- Perda de cabelo
- Pressão alta
- Erupção cutânea
- Náusea
- Bronquite
- Dor de cabeça
- Dor abdominal
- Dor nas costas
- Indigestão
- Infecção do trato urinário (ITU)
- Tontura
- Outras infecções
- Dor e inflamação nas articulações
- Coceira
- Perda de peso
- Perda de apetite
- Tosse
- Gastroenterite (gripe estomacal)
- Dor de garganta
- Ferida na boca
- Vômito
- Fraqueza
- Reação alérgica
- Dor no peito
- Eczema
- Parestesia (sensações anormais na pele)
- Pneumonite (inflamação pulmonar)
- Nariz a pingar
- Cálculos biliares
- Falta de ar
A anafilaxia, uma alergia grave de corpo inteiro, ocorre raramente com Arava. Ainda assim, se você desenvolver urticária, falta de ar, aumento da freqüência cardíaca ou inchaço da face, língua ou garganta após tomar o medicamento, ligue para o 911 ou procure atendimento de emergência.
Interações
Outros medicamentos imunossupressores não devem ser usados com Arava, pois o efeito cumulativo pode causar infecções ou complicações graves e até mesmo fatais. O uso concomitante de metotrexato, em particular, pode causar lesões hepáticas graves ou até fatais. Da mesma forma, as vacinas vivas atenuadas (aquelas que ganham a vida, mas os vírus desativados) não devem ser usadas durante o tratamento com Arava, pois podem causar a própria doença que pretendem prevenir devido à falta de uma resposta imune. Se precisar de vacinação por qualquer motivo, seja vacinado antes de iniciar Arava ou pergunte ao seu médico se uma vacina inativada (morta) está disponível.
Arava também pode interagir com medicamentos que usam uma enzima chamada citocromo (CYP) para metabolização. Arava também depende do CYP e pode acabar competindo pela enzima se tomado junto com esses medicamentos. Em alguns casos, isso pode fazer com que a concentração do medicamento aumente (aumentando o risco de toxicidade e efeitos colaterais) ou diminua (reduzindo a eficácia do medicamento).
Os tratamentos mais propensos a interação com Arava incluem:
- Antibióticos cefalosporina como Ceclor (cefaclor)
- Bloqueadores H2 como Tagamet (cimetidina)
- Prandin (repaglinida), usado para tratar diabetes
- Rifampicina, usada para tratar a tuberculose
- Drogas estatinas como Crestor (rosuvastatina) e Lipitor (atorvastatina)
- Erva de São João
Uma separação da dose de várias horas pode ser tudo o que é necessário para superar a interação. Em outras ocasiões, pode ser necessária uma substituição de medicamento. Para evitar interações, sempre informe seu médico sobre todos e quaisquer medicamentos e suplementos que esteja tomando.
Contra-indicações
O FDA emitiu duas advertências de caixa preta sobre Arava. Os avisos destacam riscos potencialmente devastadores em duas populações específicas para as quais Arava é contra-indicado:
- Mulheres grávidas É necessário evitar Arava devido ao alto risco de defeitos congênitos, incluindo malformações graves de órgãos, hidrocefalia e aborto espontâneo. Arava é classificado como medicamento para a gravidez X, indicando que nunca deve ser usado durante a gravidez. A amamentação também deve ser evitada.
- Pessoas com doença hepática preexistente (incluindo aqueles com cirrose ou hepatite C crônica, ou cujas enzimas hepáticas ALT estão abaixo de 2) também devem evitar Arava. Lesões hepáticas graves, incluindo insuficiência hepática fatal, ocorreram como resultado do uso de Arava.
Para reduzir o risco, as mulheres em idade reprodutiva devem fazer um teste de gravidez antes de iniciar o Arava e usar métodos contraceptivos durante o tratamento e até dois anos depois, até que todos os vestígios do metabolito do medicamento (teriflunomida) tenham sido eliminados do corpo.
Se ocorrer gravidez durante o tratamento, o medicamento deve ser interrompido imediatamente. A eliminação acelerada da droga pode ser induzida usando um curso de 11 dias de colestiramina ou carvão ativado em suspensão.
Para evitar lesão hepática, deve ser realizado um rastreamento para doença ou disfunção hepática antes do início do tratamento. Mesmo em pessoas sem indicação de problemas hepáticos, as enzimas hepáticas devem ser monitoradas rotineiramente todos os meses durante os primeiros seis meses de tratamento e a cada seis a oito semanas a partir de então.
Arava também deve ser evitado em qualquer pessoa com hipersensibilidade conhecida à leflunomida ou a qualquer um dos outros ingredientes do medicamento. Isso também inclui pessoas alérgicas ao medicamento Aubagio (teriflunomida) usado para tratar a esclerose múltipla (EM).