Contente
- Neurontin e Lyrica
- Como Neurontin e Lyrica funcionam
- Usos clínicos de Neurontin e Lyrica
- Abuso de Neurontin explicado
- Outros efeitos além da euforia
- Riscos de overdose
- O papel dos médicos
Em um estudo de maio de 2017 publicado em Farmacoepidemiologia e segurança de medicamentos, Buttram e co-autores destacam uma nova tendência perturbadora. Houve um aumento no desvio de Neurontin, e esse desvio está relacionado à epidemia de opióides que está devastando muitas partes dos Estados Unidos. As pessoas estão ficando altas com uma combinação de Neurontin e opioides prescritos (por exemplo, hidrocodona e oxicodona).
Os autores do estudo observam o seguinte:
“Os dados qualitativos sugerem que o Neurontin está sendo usado indevidamente em conjunto com os opióides prescritos e que o Neurontin e a heroína estão sendo combinados e consumidos juntos.
Neurontin e Lyrica
Ao tratar um âmbito de apresentações de dor crônica e sintomas de desconforto, Neurontin e Lyrica são medicamentos preferidos entre os médicos de atenção primária. Esses medicamentos são mais eficazes no tratamento da dor crônica do que Advil ou Tylenol. Além disso, a dependência de opióides é uma epidemia; assim, opióides como Norco ou Vicodin são usados apenas para tratar dores agudas e fortes. Em outras palavras, Neurontin é mais forte do que algo que você encontraria em uma farmácia e menos perigoso do que os opióides. (A heroína é um tipo de opióide.)
Como Neurontin e Lyrica funcionam
Neurontin foi originalmente sintetizado em 1977 como um análogo de GABA. Quase uma década depois, Lyrica, uma prima química de Neurontin, foi desenvolvida. Neurontin foi aprovado pelo FDA em 1993. Em 2004, o Lyrica chegou ao mercado.
Neurontin e Lyrica são coletivamente referidos como gabapentinóides e exercer ações semelhantes. Embora ambos desenvolvidos para controlar convulsões, esses medicamentos foram reconhecidos como dor eficaz neuromoduladores e são freqüentemente prescritos para aliviar vários tipos de dor crônica e desconforto.
GABA, abreviação de ácido gama-aminobutírico, é um neurotransmissor inibitório que é distribuído por todo o córtex cerebral, ou camada externa do cérebro responsável pela função cerebral superior. GABA desempenha um papel em várias funções cerebrais, incluindo controle motor e visão, bem como a regulação da ansiedade e da dor.
Embora originalmente destinado a ativar os receptores GABA no cérebro, os gabapentinoides não se ligam aos receptores GABA. Além disso, eles não se ligam aos receptores canabinoides, opióides ou benzodiazepínicos. Embora o mecanismo dessas drogas ainda não tenha sido totalmente elucidado, parece que elas exercem efeitos anticonvulsivantes e de alívio da dor de maneira mais indireta. No entanto, os gabapentinóides acabam aumentando as concentrações de GABA e diminuindo as concentrações de glutamato no cérebro.
Neurontin e Lyrica compartilham perfis metabólicos semelhantes, são ambos excretados pelos rins e não interagem com outras drogas (ou seja, risco reduzido de interações medicamentosas). Uma diferença notável entre essas drogas é sua biodisponibilidade, ou a quantidade de medicamento que realmente chega à circulação.
Especificamente, Lyrica tem maior biodisponibilidade do que Neurontin e é mais rapidamente absorvido e mais potente. Essa diferença levou alguns especialistas a levantar a hipótese de que Lyrica tem maior potencial de abuso, e relatos anedóticos apóiam essa hipótese. No entanto, quando tomadas em dosagens suficientes, ambas as drogas são rápidas para agir e eficazes, e ambas são abusadas e mal utilizadas.
Usos clínicos de Neurontin e Lyrica
Os gabapentinóides são semelhantes entre si em seus efeitos clínicos.
Os comprimidos, cápsulas e soluções orais de Neurontin são aprovados pelo FDA para (1) tratar convulsões parciais e (2) tratar neuralgia pós-herpética ou herpes zoster. Na Europa, o Neurontin é aprovado para o tratamento da dor neuropática.
Lyrica é aprovado pelo FDA para tratar (1) neuralgia pós-herpética, (2) dor neuropática associada a neuropatia periférica diabética, (3) dor neuropática associada a lesão da medula espinhal, (4) fibromialgia e (5) como um suplemento - em terapia para crises parciais em pacientes com 1 mês ou mais. Na Europa e no Japão, o Lyrica foi aprovado para tratar a dor neuropática e o transtorno de ansiedade generalizada.
Neurontin não é considerado uma substância controlada pelo governo dos Estados Unidos e a droga é mais segura do que outros anticonvulsivantes. Este perfil de segurança invejável alimentou o uso off-label do Neurontin, apesar da escassez de ensaios clínicos para apoiar tais usos.
Entre 83% e 95% das prescrições do Neurontin são para condições off-label. Aqui estão alguns usos off-label do Neurontin:
- Álcool, benzodiazepínicos, maconha e síndrome de abstinência de opioides
- Transtorno de déficit de atenção
- Transtorno bipolar
- Síndrome complexa de dor regional
- Neuropatia diabética
- Ondas de calor
- Enxaqueca
- Neuropatia periférica
- Distúrbio de movimento periódico dos membros do sono
- Síndrome das pernas inquietas
- Neuralgia trigeminal
Embora a DEA classifique Lyrica como uma droga de Classe V, indicando o menor potencial de abuso, ainda é uma substância controlada. Esse fato, juntamente com a realidade de que Lyrica é mais caro do que Neurontin, provavelmente explica porque Neurontin é prescrito muito mais amplamente.
Abuso de Neurontin explicado
O uso indevido e o abuso de substâncias são coisas diferentes, e a diferença está na intenção.
De acordo com o FDA: “Quando uma pessoa toma um medicamento com receita legal para uma finalidade diferente da razão pela qual foi prescrito, ou quando essa pessoa toma um medicamento não prescrito para ela, isso é uso indevido de um medicamento.”
O abuso de drogas é uma forma especial de abuso de substâncias. Acontece quando as pessoas tomam drogas especificamente para ficar "altas" ou têm uma sensação de euforia. Com relação a Neurontin e Lyrica, essa euforia foi descrita de maneiras diferentes e lembra os efeitos dos opioides, benzodiazepínicos e psicodélicos.
Muitos médicos prescrevem Neurontin para todos os tipos de coisas, incluindo dor, condições psiquiátricas e transtornos por uso de substâncias; muitos desses médicos provavelmente não percebem o potencial desta droga para o abuso. Por ser amplamente distribuído em quantidades abundantes e muito mais barato e mais fácil de prescrever do que Lyrica - que é uma substância controlada - Neurontin se tornou uma droga de abuso mais prevalente por pessoas que buscam seus rápidos eufóricos. Além disso, as pessoas que têm transtornos por uso de substâncias e doenças psiquiátricas têm maior probabilidade de abusar dessas drogas. Em outras palavras, Neurontin é freqüentemente prescrito para pessoas que apresentam maior frequência de abuso.
Nem todo mundo que abusa do Neurontin - e menos frequentemente do Lyrica - tem receitas para esses medicamentos. O desvio é um grande negócio para os traficantes, e essas drogas inevitavelmente acabam nas ruas. Entre 40% e 65% das pessoas que fazem uso indevido e abusam do Neurontin têm receitas para o medicamento.
Um relatório de 2012 estimou que a prescrição de Lyrica e Neurontin aumentou 350% e 150%, respectivamente, nos últimos cinco anos.
Digno de nota, algumas pessoas que prescrevem Neurontin simplesmente fazem mau uso da droga na tentativa de autotratar os sintomas. Algumas pessoas também abusam da droga como meio de automutilação. Além disso, as pessoas abusam da droga enquanto abusam de outras coisas, como opióides, álcool e benzodiazepínicos.
Em 2010, surgiram as primeiras pesquisas indicando o risco de abuso de Lyrica. Posteriormente, a União Europeia acrescentou esta droga à sua lista de substâncias psicoativas recreativas. Entre 2010 e 2016, cerca de duas dezenas de estudos examinaram o potencial de abuso de Neurontin e Lyrica.
Aqui estão alguns fatos mais específicos relacionados ao abuso e uso indevido de Neurontin e Lyrica. Esses resultados são derivados de estudos recentes.
- Um estudo de 2014 sugere que a frequência de abuso de Neurontin e Lyrica entre pessoas que vivem no Reino Unido com idade entre 16 e 59 anos é de 1,1% e 0,5%, respectivamente. De acordo com este estudo, a taxa de consumo de cannabis é de 28,1% e o consumo de cocaína é de 8,1%. Em outras palavras, em pessoas sem transtornos por uso de substâncias ou doenças psiquiátricas, as taxas de abuso de gabapentinoides são mais baixas do que as de drogas mais tradicionais.
- Entre as pessoas com distúrbios de opióides, as taxas de abuso de Neurontin estavam entre 15% e 22%. No entanto, a taxa de abuso de Lyrica entre os membros dessa mesma população variou mais amplamente, entre 3% e 68%. No geral, as pessoas com transtornos por uso de substâncias parecem abusar dos gabapentinoides em taxas semelhantes às de outras drogas tradicionais, de acordo com um estudo de 2017.
- Entre os americanos que fizeram uso indevido de opioides, a taxa de abuso de Neurontin foi o dobro do abuso de anfetaminas e quase igual ao uso indevido de clonazepam (um tipo de benzodiazepínico).
- Um estudo de 2015 identificou o abuso recreativo de Neurontin como aumentando rapidamente. Especificamente, houve um aumento de 3.000% no abuso em 2008.
- Bancos de dados nacionais de utilização de medicamentos indicam que Lyrica está sendo prescrito em dosagens muito mais altas do que as recomendadas, o que pode levar ao abuso.
- Com base em dados de relato de caso "extraídos de uma pesquisa trimestral de desvio de medicamentos prescritos concluída por uma amostra nacional de agências reguladoras e policiais que se envolvem em investigações de desvio de drogas", Buttram e colegas descobriram que as taxas de desvio aumentaram de zero casos nos dois primeiros trimestres de 2002 para um máximo de 0,027 casos por 100.000 pessoas no último trimestre de 2015.
- O desvio de Neurontin parece ser comum nas prisões, onde é o medicamento de abuso mais solicitado.
Outros efeitos além da euforia
Além da euforia, as pessoas que abusam dos gabapentinoides em dosagens supraterapêuticas (ou superiores às recomendadas) também descrevem outros efeitos, incluindo os seguintes:
- Contentamento
- Relaxamento
- Dissociação
- Melhor sociabilidade
- Empatia
- Comportamento desinibido
- Alucinações audiovisuais
É importante notar que esses efeitos parecem variar com base na tolerância e na dose. Além disso, a descontinuação abrupta de gabapentinoides pode resultar em abstinência sugestiva de dependência física. Além disso, as pessoas que abandonam os gabapentinóides também podem sentir desejos mentais intensos.
Riscos de overdose
Quando usados conforme prescrito, Neurontin e Lyrica são bastante seguros. Os efeitos adversos tendem a ser leves e incluem sonolência, sonolência, ataxia (falta de coordenação muscular que pode afetar a fala de uma pessoa, capacidade de engolir, andar ou pegar objetos), tontura e fadiga.
Ao contrário de outras drogas de abuso, mesmo quando sobredosagem, os gabapentinoides ainda causam apenas efeitos leves, como hipertensão temporária, aumento da frequência cardíaca e outros efeitos adversos semelhantes aos observados em doses terapêuticas. A overdose de gabapentinoide normalmente não requer hospitalização, e nenhuma morte por overdose foi relatada. Pessoas com overdose geralmente retornam aos valores basais após cerca de 10 horas após a ingestão.
O papel dos médicos
Seria muito fácil colocar a culpa pelo abuso, uso indevido e dependência de gabapentinoides diretamente sobre os ombros dos médicos prescritores. Claro, esses medicamentos são apenas prescritos e, portanto, invariavelmente, podem ser rastreados até os próprios médicos; entretanto, devemos entender a posição nada invejável que os profissionais de saúde ocupam quando um paciente se queixa de dor intensa e desconforto que acompanha a dor crônica.
Por exemplo, é comum que pacientes com dor neuropática e outros tipos de dor crônica e desconforto experimentem uma dor que chocaria uma pessoa sem as condições. Quando uma pessoa chega ao consultório médico reclamando de queimação nas extremidades, sensação de "pisar no vidro" e assim por diante, os médicos têm pouco com o que tratar esses sintomas terríveis, e Neurontin ou Lyrica são frequentemente as únicas opções eficazes.
Os médicos devem estar atentos a sinais de que o paciente está fazendo uso indevido ou abusando dessas drogas ou planejando se envolver em desvio, incluindo o seguinte:
- Pacientes com transtornos psiquiátricos ou por uso de substâncias devem ser monitorados de perto quanto a abuso ou desvio.
- As indicações de abuso incluem o paciente pedindo Neurontin ou Lyrica especificamente, para doses mais altas do que o prescrito, ou para prescrições múltiplas durante um curto período de tempo.
- Os médicos devem se certificar de que os pacientes não estão "comprando um médico" ou recebendo várias prescrições de vários fornecedores. Uma desculpa comum para tal comportamento é que as drogas foram “perdidas” ou “roubadas”.
- O médico deve considerar a realização de um exame de urina para drogas em pacientes com suspeita de desvio. Se esses pacientes estão recebendo prescrições de gabapentinoides, mas esses medicamentos não são detectados na urina, é provável que esses medicamentos sejam destinados às ruas.
Uma palavra de Verywell
Embora em ascensão, o abuso de Neurontin e Lyrica ainda afeta apenas uma minoria de pacientes, principalmente aqueles que são predispostos ao abuso, como pessoas com dependência de opióides. Além disso, mesmo em casos de overdose, os efeitos desses medicamentos são geralmente leves e transitórios - muito longe das repercussões da dependência de opióides, álcool e benzodiazepínicos (condições que esses medicamentos costumam tratar).
Se você ou um ente querido toma esses medicamentos para dor ou desconforto crônico legítimo e eles proporcionam alívio, então esses medicamentos estão sendo usados conforme o pretendido. No entanto, para minimizar o risco de abuso, é importante que você seja monitorado de perto por seu médico e tome esses medicamentos apenas nas dosagens recomendadas. Entender como eles funcionam pode ajudar. Além disso, não tome essas drogas para ficar "alto", não as misture com álcool, benzodiazepínicos, opioides ou outras drogas de abuso e não as dê ou venda a outras pessoas.
Se você tiver alguma dúvida sobre os medicamentos prescritos que está tomando - especialmente medicamentos com potencial de abuso - pergunte ao seu médico. Seu médico pode reservar um tempo para discutir os riscos e benefícios de qualquer medicamento prescrito. Além disso, você também pode perguntar ao seu farmacêutico sobre os medicamentos prescritos. Como paciente, você tem o direito de ser informado sobre os medicamentos que está tomando.