Contente
- Como eles trabalham
- Os diferentes agonistas do receptor de GLP-1
- Administração
- Efeitos colaterais e complicações
- Uma palavra de Verywell
Esses medicamentos injetáveis são prescritos junto com medicamentos orais para diabetes e terapia com insulina. Como tal, não são considerados tratamento de primeira linha para a diabetes, mas podem ser uma parte valiosa do plano de gestão geral. Você pode discuti-los com seu médico como parte de seu regime de tratamento para diabetes tipo 2.
Guia de discussão para médicos diabéticos tipo 2
Obtenha nosso guia para impressão na sua próxima consulta médica para ajudá-lo a fazer as perguntas certas.
Baixe o PDF Como a insulina funciona no corpo
Como eles trabalham
GLP-1 significa peptídeo semelhante ao glucagon, um tipo de hormônio conhecido como hormônio incretina que é inferior ao normal em pessoas com diabetes tipo 2. Os agonistas do receptor GLP-1 pertencem a uma classe de medicamentos conhecidos como miméticos da incretina, que ajudam o pâncreas a liberar a quantidade ideal de insulina, um hormônio que transporta a glicose (açúcar) para os tecidos do corpo onde pode ser usada como energia.
Esses medicamentos também diminuem a velocidade com que os alimentos saem do estômago, o que ajuda a controlar os níveis de açúcar no sangue pós-prandial (após a refeição).
Ao imitar os seguintes efeitos do GLP-1 em várias partes do corpo, os agonistas do receptor de GLP-1 ajudam a controlar o apetite e os níveis de açúcar no sangue por meio dos seguintes mecanismos:
Cérebro
O GLP-1 envia um sinal ao hipotálamo, a parte do cérebro responsável pelo apetite e pela sede, para ingerir menos água e comida - um efeito que pode levar à perda de peso.
Perigo de desidratação
Como os agonistas do receptor de GLP-1 diminuem a sensação de necessidade de beber, é vital tomar cuidado especial para beber bastante água e outros líquidos para se manter hidratado durante o uso de tal medicamento.
Músculo
O GLP-1 estimula a gliconeogênese - a síntese de glicose no corpo. Mais simplesmente, é a conversão de proteína ou gordura (em vez de carboidratos) em açúcar para o corpo usar como combustível no músculo. Um aumento neste processo pode ajudar a reduzir o açúcar no sangue, estimulando a captação de glicose pelas células e aumentando a eficiência com que o corpo usa a insulina.
Gluconeogênese em uma dieta baixa em carboidratosPâncreas
Quando o GLP-1 entra em contato com a glicose, o pâncreas é acionado para secretar mais insulina, diminuindo assim a quantidade de glicogênio pós-refeição no sangue. O GLP-1 também diminui a secreção de glucagon, um hormônio que ajuda a prevenir os níveis de açúcar no sangue caíram muito. Em pessoas com diabetes tipo 2, o glucagon pode fazer com que os níveis de glicose no sangue fiquem muito altos.
O que é resistência à insulina?
Fígado
O GLP-1 reduz a produção de glicose hepática (fígado), o que ajuda a diminuir o açúcar no sangue. À medida que a gliconeogênese aumenta, os receptores de glucagon são reduzidos no fígado, inibindo a formação de glicose e estimulando a captação de glicose pelas células, diminuindo assim a quantidade de glicose no sangue.
Estômago
O GLP-1 diminui a secreção de ácido no estômago e a rapidez com que o alimento é esvaziado do estômago, prolongando a sensação de saciedade que, por sua vez, pode limitar a ingestão de alimentos e, por fim, levar à perda de peso.
Os diferentes agonistas do receptor de GLP-1
Existem dois tipos de agonista do receptor de GLP-1: fórmulas de ação curta que normalmente são tomadas uma ou duas vezes ao dia e fórmulas de ação prolongada, que são tomadas uma vez por semana. O tipo prescrito normalmente é baseado em uma série de fatores, incluindo histórico médico, cobertura de seguro e preço (os agonistas do receptor de GLP-1 podem ser caros), preferência pessoal e eficácia do controle de açúcar no sangue.
| Agonistas do receptor GLP-1 de curta ação | ||||
|---|---|---|---|---|
| Nome da droga | Dose | Prós | Contras | Outras considerações |
| Byetta (exenatida) | 0,5 microgramas (mcg) duas vezes ao dia no primeiro mês; 10 mcg duas vezes por dia depois disso | Relativamente barato em comparação com os agonistas GLP-1 mais recentes | Deve ser administrado 60 minutos antes da refeição, às vezes pode ser inconveniente | Como a exenatida é excretada pelos rins, não é recomendada para pessoas com TFGs de 30 ou menos |
| Victoza, Saxenda (liraglutida) | 0,6 mcg por dia na primeira semana; 1,2 mcg por dia depois disso, aumentando para 1,8 mcg por dia, se necessário, para atingir os níveis ideais de glicose no sangue | Saxendsa é o único GLP-1 indicado para perda de peso. | Muitas vezes causa náusea | Saxenda é coberto apenas por certas seguradoras. |
| Adlyxin (lixisenatida) | 10 mcg por dia nas primeiras duas semanas, aumentando para 20 mcg por dia depois | Tem relativamente a mesma eficácia do Byetta. | Deve ser administrado diariamente 60 minutos antes da primeira refeição do dia | É excretado pelos rins; não deve ser usado por pessoas com TFGs baixas |
| Agonistas do receptor GLP-1 de longa ação | ||||
|---|---|---|---|---|
| Nome do medicamento | Dose | Prós | Contras | Outras considerações |
| Bydureon (exenatida) | 2 miligramas (mg) uma vez por semana | Vem em uma caneta pré-cheia | É excretado pelos rins e deve ser evitado por qualquer pessoa com TFG de 30 ou menos | Reduz A1C em cerca de 1,5 por cento A caneta pode ser difícil de usar e causa uma bola do tamanho de uma uva na pele. |
| Trulicidade (dulaglitida) | 0,75 mg por semana; aumentar para 1,5 mg após 6 a 8 semanas. | Vem como uma caneta pré-cheia que é fácil de usar | Não é muito eficaz para perda de peso; Não coberto por todas as seguradoras; pode ser caro | Reduz A1C em cerca de 1,4 por cento |
| Ozempic (semaglutida) | 0,25 mg nas primeiras quatro semanas; Depois disso 0,5 mg. Se após 4 semanas for necessário mais controle de açúcar no sangue, a dose pode ser aumentada para 1 mg. | Tem a maior eficácia para perda de peso de todos os GLP1 | Como um medicamento mais recente, pode ser caro; pode causar náusea | Reduz A1C em até 1,8 por cento |
| Rybelsus (semaglutida) | Comprimido de 7 mg ou 14 mg uma vez ao dia | Ingerido na forma de comprimido por via oral; sem necessidade de injeção ou refrigeração | Deve ser tomado com no máximo 4 onças de água com o estômago vazio. Deve ser tomado diariamente vs semanalmente para a versão injetada |
Administração
Todos os medicamentos agonistas do receptor de GLP-1 são injetáveis, o que significa que eles são administrados com uma seringa e agulha ou com uma caneta doseadora pré-cheia, dependendo do medicamento. Injeções agonistas do receptor de GLP-1 de curta ou longa duração são inseridos por via subcutânea no tecido adiposo logo abaixo da superfície da pele.
Se o seu médico prescrever um agonista do receptor de GLP-1, ele irá repassar as etapas sobre como injetá-lo em seu abdômen ou na parte superior da coxa.Se você não puder dar a si mesmo uma injeção, outra pessoa pode administrar a droga em seu braço.
Para autoinjetar um medicamento agonista do receptor de GLP-1:
- Examine a solução para se certificar de que é límpida, incolor e não contém partículas flutuantes. Verifique a etiqueta para se certificar de que a data de validade não passou.
- Reúna seus suprimentos: uma compressa embebida em álcool, curativo, gaze ou lenço de papel e o medicamento preparado ou misturado em uma caneta ou frasco e seringa.
- Lave as mãos.
- Use a compressa embebida em álcool para limpar a área onde vai aplicar a injeção; gire os locais de injeção de forma que você não grude na mesma área repetidamente.
- Prepare a sua dose correta, quer na caneta pré-cheia ou na seringa.
- Pegue uma grande pitada de pele e afaste-a do músculo por baixo.
- Segurando a caneta ou seringa como um dardo, rapidamente insira a agulha em um ângulo de 90 graus em relação à pele.
- Injecte lentamente o medicamento.
- Solte a pele e retire a agulha.
- Aplique bandagem, gaze ou tecido conforme necessário.
Nunca reutilize ou compartilhe suprimentos. Deve retirar o seu medicamento para uma seringa nova sempre que se autoinjetar. A maioria das canetas deve ser descartada após 30 dias, mesmo que ainda haja alguma solução dentro.
Efeitos colaterais e complicações
No geral, os agonistas do receptor de GLP-1 são seguros e causam poucos efeitos colaterais.
Efeitos colaterais comuns
Isso inclui náuseas, vômitos e diarreia, que afetam de 10 a 40 por cento das pessoas que tomam um agonista do receptor de GLP-1. São mais prováveis de ocorrer com medicamentos de ação curta e tendem a ser menos graves quanto mais tempo uma pessoa toma a medicação.
Outros efeitos colaterais potenciais dos agonistas do receptor de GLP-1 incluem constipação, distensão abdominal, indigestão e dor de cabeça. Também pode haver alguma vermelhidão, coceira ou dor na pele no local da injeção.
Efeitos colaterais graves
Embora raros, esses efeitos colaterais devem ser tratados como uma emergência:
- dor contínua na parte superior esquerda ou no meio do estômago que pode se espalhar para as costas, com ou sem vômito
- uma erupção na pele ou urticária
- coceira
- coração batendo
- tontura ou desmaio
- inchaço dos olhos, rosto, boca, língua, garganta, pés, tornozelos ou parte inferior das pernas
- dificuldade em engolir ou respirar
- rouquidão
- diminuição da micção
- boca ou pele muito seca
- sede extrema
Complicações
Em estudos com animais, tanto o liraglutido quanto o dulaglutido mostraram promover tumores de células da tireoide. Embora esses medicamentos não tenham sido avaliados em humanos para essa complicação potencial, é recomendado que pessoas com histórico ou histórico familiar de câncer medular da tireoide ou neoplasia endócrina múltipla tipo 2 não usam agonistas do receptor de GLP-1.
Com certos agonistas do receptor de GLP-1, existe um possível pequeno risco aumentado de pancreatite (inflamação do pâncreas).
Quem deve evitá-los?
Este medicamento não é recomendado para pessoas que:
- Tem histórico de pancreatite
- Ter histórico de gastroparesia (paralisia do estômago)
- Têm câncer medular de tireoide ou neoplasia endócrina múltipla tipo 2 ou histórico familiar dessas doenças
- Estão em diálise (como a segurança do uso de agonistas de GLP-1 nesta situação não foi comprovada)
Além disso, pessoas com função renal prejudicada devido ao diabetes que têm TFG (taxa de filtração glomerular) de 30 ou menos não devem usar Bydureon ou Byetta, mas podem tomar outro agonista do receptor de GLP-1.
Teste de taxa de filtração glomerular estimada (eGFR)Uma palavra de Verywell
O tratamento eficaz para diabetes tipo 2 é um assunto de pesquisa robusta. Existe um grande interesse no desenvolvimento de medicamentos cada vez melhores, incluindo agonistas do receptor de GLP-1 mais seguros, convenientes e eficazes. Na verdade, uma dessas opções, uma forma oral de semaglutida, está sendo considerada para aprovação pela Food and Drug Administration dos EUA. Essa versão da droga não apenas ajuda a controlar os níveis de açúcar no sangue, mas também reduz os riscos cardíacos - um benefício adicional de uma droga que um dia pode ser tomada como pílula, em vez de agulha.