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Otezla (apremilast) é um medicamento oral aprovado pela Food and Drug Administration (FDA) dos EUA para o tratamento da psoríase e da artrite psoriática. Usado em adultos, Otezla é tomado duas vezes ao dia com ou sem alimentos. Otezla atua inibindo seletivamente os compostos inflamatórios que contribuem para a recorrência dos sintomas da doença psoriásica.Embora eficaz, o Otezla pode às vezes causar depressão e perda significativa de peso, os quais podem justificar a descontinuação do tratamento. A pesquisa está em andamento para saber se Otezla pode tratar outras doenças inflamatórias.
Como a psoríase e a artrite psoriática estão relacionadasComo funciona
Otezla é um inibidor seletivo de uma enzima conhecida como fosfodiesterase-4 (PDE4). O PDE4 é usado pelo corpo para produzir o fator de necrose tumoral (TNF), a substância que estimula a inflamação nos tecidos. Ao bloquear a enzima PDE4, os níveis de TNF diminuem e, com eles, a inflamação que desencadeia os sintomas.
O Otezla é rapidamente absorvido no intestino e atinge o pico de concentração no sangue em duas a três horas. O Otezla tem uma meia-vida relativamente curta do medicamento (seis a oito horas), o que significa que deve ser tomado duas vezes ao dia, sem falha, para garantir que a concentração do medicamento permaneça estável.
A droga é metabolizada no fígado e excretada do corpo na urina e, em menor grau, nas fezes.
Usos
O Otezla foi aprovado para uso em adultos com psoríase moderada a grave, para os quais os medicamentos tópicos não proporcionaram alívio. É também utilizado em adultos com artrite psoriática ativa (uma forma de artrite causada pelos efeitos inflamatórios da psoríase).
O Otezla não foi aprovado para crianças e não foi testado em crianças menores de 8 anos.
Dosagem
O Otezla é apresentado em comprimidos revestidos por película em forma de diamante em três dosagens: 10 miligramas (mg), 20 mg e 30 mg.
Otezla requer uma "dose de ataque" de cinco dias, na qual você aumenta lentamente a dose a cada dia para atingir a concentração ideal do medicamento. Isso reduz o risco de efeitos colaterais gastrointestinais. Depois disso, você toma uma "dose de manutenção" para manter a concentração.
A dose e o esquema de dosagem são iguais para a psoríase e a artrite psoriática. Conforme recomendado pelo fabricante:
| Dia | Manhã | Tarde |
|---|---|---|
| 1 | 10 mg | n / D |
| 2 | 10 mg | 10 mg |
| 3 | 10 mg | 20 mg |
| 4 | 20 mg | 20 mg |
| 5 | 20 mg | 30 mg |
| 6 e além | 30 mg | 30 mg |
Você pode tomar Otezla com ou sem alimentos. Não esmague, divida ou mastigue o comprimido.
Se você esquecer de uma dose, tome-a assim que se lembrar. No entanto, se estiver perto da hora de sua próxima dose, basta pular a dose e continuar normalmente. Nunca duplique a dose.
Consideração especial
Se você tiver insuficiência renal grave (na qual seus rins são menos capazes de eliminar o medicamento do corpo), a dosagem precisará ser reduzida para evitar a toxicidade do medicamento. Nesse caso, sua dose de ataque seria de 10 mg nos primeiros três dias e de 20 mg nos dois dias seguintes; depois disso, você tomaria 30 mg uma vez ao dia como sua dose de manutenção.
Pessoas com insuficiência renal leve a moderada não precisam de ajuste de dose, a menos que a depuração da creatinina (CrCl) seja inferior a 30 mililitros por minuto (mL / min).
Fale com o seu médico sobre o que é certo para você e nunca ajuste a dosagem prescrita sem a aprovação do seu médico.
Efeitos colaterais
Nos ensaios clínicos, os efeitos colaterais associados ao Otezla (os três primeiros dos quais foram os mais comuns) foram:
- Diarréia
- Dor de cabeça
- Náusea
- Dor de estômago
- Dor de garganta
- Tosse
- Febre
- Congestão nasal
A maioria dos eventos adversos ocorreu nas primeiras duas semanas de tratamento e foi resolvida com o tempo com o uso continuado do medicamento.
Efeitos colaterais incomuns, como depressão e perda de peso, são muito mais preocupantes. Em alguns casos, os sintomas podem ser graves o suficiente para exigir uma mudança de tratamento. De acordo com a pesquisa pré-mercado emitida pelo FDA:
- Depressão e pensamentos suicidas foram relatados em 0,8% dos usuários. Destes, 0,3% interromperam o tratamento como resultado do efeito colateral.
- Perda de peso de 10% a 15% foi relatado em 10% dos usuários. Isso é três vezes a incidência observada em pessoas que receberam placebo.
Devido ao risco de perda de peso, o seu peso corporal deve ser monitorizado durante o tratamento e o tratamento interrompido se a perda de peso se tornar extrema.
Contra-indicações
A única contra-indicação absoluta para Otezla é uma hipersensibilidade conhecida ao apremilaste ou a qualquer um dos ingredientes inativos do medicamento. Com isso dito, a hipersensibilidade ao medicamento não foi relatada em nenhum dos estudos pré-mercado, mas foi identificada, embora raramente, na pesquisa pós-mercado.
Embora Otezla não seja contra-indicado para uso na gravidez, é classificado como um medicamento da Categoria C para Gravidez. Isso significa que estudos em animais demonstraram que Otezla pode causar danos fetais, embora não existam estudos bem controlados em humanos.
A maioria dos danos ocorreu com doses relativas duas a quatro vezes maiores do que as usadas em humanos. O aborto espontâneo foi a complicação mais comum da gravidez. Não se sabe se Otezla pode ser transmitido através do leite materno e que dano, se houver, isso pode causar.
Devido ao potencial dano, Otezla só deve ser usado durante a gravidez se os benefícios superarem os riscos. Fale com seu reumatologista para obter todos os fatos de que você precisa para fazer uma escolha informada.
Interações
O Otezla depende de uma enzima hepática, conhecida como citocromo P450 (CYP450), para o metabolismo. Muitos outros medicamentos precisam da mesma enzima para serem metabolizados e dispersos. Se o Otezla for tomado com alguns desses medicamentos, eles podem "competir" pela mesma enzima. Se isso acontecer, a concentração de um ou ambos os medicamentos pode ser afetada.
Em alguns casos, a interação pode retardar a metabolização, levando ao acúmulo da droga e efeitos colaterais tóxicos. Em outros, pode acelerar a metabolização, reduzindo a concentração da droga e a eficácia do tratamento.
Entre alguns dos medicamentos e suplementos que podem interagir com Otezla:
- Tegretol (carbamazepina)
- Fenobarbital
- Dilantina (fenitoína)
- Rifampicina
- Erva de São João
Informe o seu médico sobre todos e quaisquer medicamentos e suplementos que você está tomando, sejam farmacêuticos ou de venda livre, para evitar interações e efeitos colaterais inesperados.
Visão geral do tratamento da psoríase